Dialdehyde starch nanoparticles： Preparation and application in drub carrier

Dialdehyde starch nanoparticles (DASNP) were prepared by the redox reaction of NaIO4 and starch in water-in-oil microemulsion. IR spectrum showed that DASNP had aldehyde groups, and quantitative alkali consumption showed that its dialdehyde content was about (50±5)%. The average diameter of DASNP determined by SEM was about 100 nm. TGA-DTA showed that its thermal stability was better than starch nanoparticle (StNP) and dialdehyde starch (DAS). Its low biological toxicity was detected by cell experiment. Also the best mass ratio of doxorubicin (DOX) to combined DASNP detected by UV-VIS was 15 : 1, and the product was effective for controlled release of DOX. The cell experiment showed that the drug-carrier particle (DOX-DASNP) can release DOX for a long time and strengthened the effect of the anticancer drug. This work demonstrates that the DASNP, which has good thermal stability, small particle size, low biological toxicity, and slowly anticancer drug-releasing to strengthen drug effect, is a potentially useful carrier for anticancer drug.     

两亲梳状聚衣康酸的合成及其阿霉素的缓释体系

采用自由基聚合法合成聚衣康酸(PIA),并将PIA接枝十二胺合成两亲性梳状聚合物(PIA-g-DDA).利用动态光散射(DLS)测试PIA-g-DDA的溶液性质,并研究其流体力学直径和烷基链接枝比率对粒径大小的影响.以芘为分子探针,通过荧光光谱法测定PIA-g-DDA的临界胶束浓度(CMC);利用两亲性梳状聚合物PIA-g-DDA包埋阿霉素(DOX),通过相转移的方法制备聚合物载药体系PIA-g-DDA@DOX.结果表明:烷基链接枝率越高,聚合物的胶束粒径越小;其CMC=2.01×10-2 mg/mL;该载药体系包埋率高,载药量大,缓释作用明显.     

多孔羟基磷灰石纳米颗粒的制备与缓释性能

在碱性条件下,分别以Ca（NO3）2、P2O5为钙源和磷源,以水-乙醇混合溶液为反应介质,采用水热/溶剂热法合成多孔羟基磷灰石（HA）纳米颗粒。通过透射电镜（TEM）、X-线衍射仪（XRD）及傅里叶红外光谱仪（FT-IR）表征、分析了其形貌和组成。用紫外分光光度法（UV-SP）考查了盐酸阿霉素药物在多孔羟基磷灰石纳米颗粒上的吸附和脱附行为,二者均表现出先快后慢再快的特点,说明多孔羟基磷灰石纳米颗粒作为药物载体有着很好的应用前景。     

反相乳液聚合制备多柔比星纳米粒

以抗癌药物多柔比星为模型药物,通过反相乳液聚合法制备了以聚乙烯吡咯烷酮为载体的多柔比星纳米颗粒,并用扫描电镜、激光粒度仪、红外光谱对其进行表征.激光粒度仪测试表明:在最佳制备条件下,纳米颗粒的平均粒径为18.8 nm,粒径分布为15~32 nm,与扫描电镜的结果基本吻合;红外光谱测试表明,制备的纳米颗粒由多柔比星和聚乙烯吡咯烷酮共同组成;体外释放研究表明,纳米粒子在体外释药缓慢.     

激光粒度仪测定阿霉素纳米颗粒的粒径及粒径分布

以阿霉素为模型药物、N-乙烯基吡咯烷酮为单体,通过反相乳液聚合法制备了聚乙烯吡咯烷酮为载体的阿霉素抗癌纳米颗粒.用激光粒度仪测量了纳米颗粒的粒径大小和粒径分布,同时研究了乳化剂浓度、引发剂浓度、体系水量和反应温度对纳米颗粒尺寸的影响.     

生脉注射液预防多柔比星相关性心脏毒性反应的临床观察

目的探讨生脉注射液对多柔比星(阿霉素)相关性心脏毒性的保护作用。方法59例恶性肿瘤患者,随机地分成观察组和对照组两组。观察组30例,在以ADM为主的一线方案化疗前3天予生脉注射液50ml加入5%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注,每日一次,两周一疗程;对照组29例,于化疗前3天开始服用VitE每次100mg,每日两次,辅酶Q10每次20mg,每日三次,两周一疗程。治疗前后检查心电图,超声心动图中左心室舒张末期内径(LVIDD)、左心室收缩末期内径(LVISD)、舒张早期与晚期充盈速度比值(A/E)、射血分数(EF)、短轴缩短率(FS)等各项指标。结果在本组ADM化疗后,观察组与对照组间,虽然EF差异无显著性(P>0.05),但心电图异常改变及LVIDD、LVISD、A/E、EF、FS的差异有显著性(P<0.05)。结论生脉注射液是预防和减轻ADM引起的急性心脏毒性的较为理想的药物,对慢性心脏毒性发生的减轻也有益。     

三七皂甙对阿霉素诱发小鼠骨髓细胞微核率的影响

以昆明种小鼠为研究对象,通过灌胃的方法研究了三七皂甙（Panaxnotoginosides,PNS）对阿霉素诱导的小鼠骨髓细胞微核率的影响。实验结果表明PNS对阿霉素诱发的小鼠骨髓细胞的染色体损伤具有一定拮抗作用。     

阿霉素微胶囊的制备及表征

采用三嵌段共聚物聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸（PLA-PEG-PLA）为载体,阿霉素为模型药物,通过双乳化溶剂蒸发法制备出阿霉素微胶囊,考察了稳定剂和制备条件对阿霉素微胶囊的性质及阿霉素的载药率和释放速率的影响。扫描电子显微镜和激光粒度测试表明,阿霉素微胶囊呈类球形或不完全球形,粒径大小为900nm左右。阿霉素微胶囊对阿霉素的包封率为35.7％。通过体外释药实验表明,阿霉素微胶囊可持续释药10天以上。     

载药明胶纳米粒子的制备及体外释药特性研究

以生物可降解天然高分子蛋白质明胶为载体材料,阿霉素为药物材料,异丙醇为凝聚：采用单凝聚成球法,制备得到了阿霉素明胶纳米粒子。并对阿霉素明胶纳米粒子的粒径分布、载药量以及药物的体外释药等特性进行了考察。激光粒度分析仪测试结果表明阿霉素明胶粒子的耜约为100nm,粒径分布均匀,平均载药量为2.5tμg／mg,而且阿霉素明胶粒子在体外的药物缓辑果显著,因此作为药物载体明胶纳米粒子具有广泛的应用前景。     

CMCT-FA修饰阿霉素纳米脂质体的制备与体外pH敏感释放

利用1-乙基-3-(3-二甲基丙基)-碳二亚胺(EDC)介导反应合成了叶酸偶联的羧甲基壳聚糖(CMCT-FA),以阿霉素为模型药物,采用薄膜分散-pH梯度法制备CMCT-FA修饰的阿霉素纳米脂质体。考察了CMCT-FA修饰阿霉素纳米脂质体的包封率、粒径、ζ电位以及在不同pH释药介质中的释放特性。结果表明:CMCT-FA修饰阿霉素纳米脂质体的ζ电位较未修饰脂质体明显减小,但较CMCT修饰阿霉素纳米脂质体无明显差别;与阿霉素纳米脂质体和CMCT修饰的阿霉素纳米脂质体相比,CMCT-FA修饰的阿霉素纳米脂质体在酸性条件下的药物释放速率和药物释放量均有明显提高。