介质研磨法制备阿奇霉素纳米晶

采用介质研磨法制备了阿奇霉素纳米晶,考察了机器转速、研磨时间、研磨珠的大小及用量、表面活性剂的种类及浓度、阿奇霉素的浓度等因素对产品粒径及多分散指数的影响.分别采用扫描电镜(SEM)、粒度测定仪、X射线粉末衍射(XRPD)、红外光谱仪(FT-IR)对纳米晶进行了分析和表征,同时对纳米晶和原料药进行了溶出性能研究.实验结果表明,在优化的条件下,可制备平均粒径为165nm的阿奇霉素纳米粒子,研磨前后药物的晶态没有明显改变;与原料药相比,纳米晶的溶出度有了显著提高.     

手性药物富马酸比索洛尔的合成研究

富马酸比索洛尔为选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂,介绍了一种不对称合成S-富马酸比索洛尔和R-富马酸比索洛尔的新方法。以R-环氧氯丙烷和S-环氧氯丙烷为手性原料,直接与4-((2-异丙氧基乙氧基)甲基)-苯酚缩合,再经开环得到化合物S-比索洛尔和R-比索洛尔,最后与富马酸成盐制得S-富马酸比索洛尔和R-富马酸比索洛尔。