不同固化液对相分离微球体外性质的影响

本研究的目的是对比油酸乙酯和正庚烷两种体系的固化液对相分离法所制备的醋酸奥曲肽微球体外性质的影响.固定相分离阶段处方工艺,改变2种固化液体系中乙醇含量,以形貌、粒径、载药量、溶剂残留及体外累计释放为指标,对比2种体系形成的微球体外性质差别.结果表明,增加乙醇的用量,微球载药量、药物突释量降低,且能够减少二氯甲烷在微球内的残留量.在乙醇加入量相同的情况下,油酸乙酯体系形成的微球体外释放快于正庚烷体系形成的微球.2种不同固化液的对比研究为更好地理解相分离法微球形成过程提供了一种新的思路.     

响应面法优化恩替卡韦微球的制备及体外释药

为了开发抗乙肝病毒药物恩替卡韦长效缓释制剂,采用S/O/W乳化-溶剂挥发法制备恩替卡韦微球,并使用Box-Behnken响应面法对处方参数进行优化.选取PLGA质量浓度、PVA体积分数、水油比作为自变量,以载药量、包封率、粒径为响应.得到的最优处方参数为:PLGA质量浓度为0.13 g·mL-1,PVA体积分数为1.2...     

奥曲肽微球-凝胶复合体系的制备及加速释放

本研究旨在解决奥曲肽微球前期释放过程中的突释，将其设计成可注射的微球-凝胶复合体系。采用乳化溶剂挥发法制备奥曲肽微球，使用Box-Behnken响应面法对凝胶基质处方参数进行优化。通过考察pH、乙腈和乙醇浓度对该复合体系释药的影响，确定体外加速释放的条件，建立凝胶微球的体外加速释放方法。确定最优处方为：PL188、PL407和HPMC的质量分数分别为3%、22.2%和1%,成胶温度为37℃。该复合体系可有效减少微球前期突释，使药物释放行为更加稳定。确定体外加速释放条件为：含3%乙腈、6%乙醇、pH为7.4的PBS缓冲液为释放介质。该体外加速释放方法可快速有效评价复合体系的释放行为。     

不同制备方法对美洛昔康纳米混悬剂性质的影响

采用介质研磨法、反溶剂沉淀法以及pH沉淀法制备美洛昔康纳米混悬剂(MLX-NS),考察不同制备方法对MLX-NS性质的影响。对三种工艺制备的MLX-NS进行粒度、形貌、XRD、DSC、体外释放及短期稳定性的评价，结果显示三种方法均能制备出d₅₀为300～600 nm的MLX-NS;介质研磨法和pH沉淀法制备的MLX-NS晶型未发生变化，而反溶剂沉淀法制备的MLX-NS晶型发生改变；MLX-NS较原料药可显著提高体外溶出速率，释放速率与粒度及晶型有关；常温放置14 d后，介质研磨法和反溶剂沉淀法制备的MLX-NS能保持粒度稳定，而pH沉淀法制备的MLX-NS粒度显著增大。研究结果表明，介质研磨法较其他两种方法更适用于MLX-NS的制备。