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研究了骨髓增殖性肿瘤治疗药物TG101348的合成工艺.将2,4-二羟基-5-甲基嘧啶与三氯氧磷、氨水发生氯化、取代反应生成2-氯-4-氨基-5-甲基嘧啶（Ⅲ）,而后Ⅲ与N-叔丁基-3-溴苯磺酰胺（Ⅰ）发生Buchwald偶联反应得到3-[（2-氯-5-甲基-4-嘧啶基）胺基]-N-（叔丁基）苯磺酰胺（Ⅳ）,Ⅳ再与CH3 OH-HCl反应得到3-[（2-氯-5-甲基-4-嘧啶基）胺基]-N-（叔丁基）苯磺酰胺盐酸盐（Ⅴ）,最后Ⅴ与1-（4-氨基苯氧乙基）吡咯烷（Ⅵ）发生亲核取代反应得到TG101348,HPLC测得TG101348的纯度为99.7;. 相似文献
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