3-丙烯酰氧-4-氧-3,4-二氢化-1,2,3-连三氮杂茚的合成及聚合

在前一简报中,我们曾报道了丙烯酸活性酯,N-(对丙烯酰氧苯甲酰氧基)丁二酰亚胺的合成,聚合及其共聚物与蛋白质的固定化.本文扼要报道另一新类型的丙烯酸活性酯,3-丙烯酰氧-4-氧-3,4-二氢化-1,2,3,-连三氮杂茚的合成及聚合.     

合成以胸腺嘧啶及尿嘧啶衍生物为侧基的聚酯

核酸的模型聚合物的合成引起人们极大的重视,这是因为它能提供很有意义的,关于其结构与性能以及生物活性的信息。正是这些原因,关于聚合物主链及含氮的矸基间的多变化结构的核酸类似物已有较多的报道。     

苯骈三氮唑双活性酰胺的研究——含有核酸碱基衍生物为侧基柔顺链聚酯的合成

近年来,我们开拓了苯骈三氮唑(HBT)双活性酰胺的选择性N-酰基化及O-酰基化反应,并成功地用于合成聚酰胺,聚酯,具有规整结构的半硬链聚(酰胺-酯)及具有核酸碱基衍生物作为悬挂基的半硬链聚酯。作为我们研究计划的继续,我们进一步发展这两个反应用在合成一种新类型的聚酯核酸类似物,即合成含有脲嘧啶及胸腺嘧啶衍生物为悬挂侧基的柔顺链聚酯。     

生物活性N-对甲基丙烯酰胺基苯甲酸酯的研究

在前一文中,我们曾报道了丙烯酸活性酯的合成、聚合及其与血清蛋白或胰蛋白酶的固定化。我们发现在主链与蛋白质间有一个疏水性及刚性的苯环作为间隔基团时,会对提高固定化酶的生物活性有利;如聚(N-对甲基丙烯酰氧苯甲酰氧-5-降冰片烯-2,3-双甲酰亚胺)-胰蛋白酶[P(MBONB)-trypsin]的生物活性是聚(N-甲基丙烯酰氧-5-降冰片烯-2,3-双甲酰亚胺)-胰蛋白酶[P(MONB)-trypsin]的三倍左右。     

N-丙烯酰氧-5-降冰片烯-2,3-双甲酰亚胺的合成及聚合

在前两简报中,我们先后报道了两种类型的丙烯酸活性酯、丙烯酸的N-羟基丁二酰亚胺活性酯及丙烯酸的3-羟基-4-氧-3,4-二氢化-1,2,3-连三氮杂茚活性酯的合成、聚合以及前者共聚物与血清蛋白质的固定化。本文扼要报道又一新类型的丙烯酸活性酯——N-丙烯     

2-甲基丙烯酸(对-硼酸苄)酯的合成及聚合

本文扼要报导新的含硼烯类单体,2-甲基丙烯酸(对-硼酸(艹卡))酯的合成及聚合反应的研究结果。 2-甲基丙烯酸(对-硼酸(艹卡))酯(Ⅴ)是以对溴甲苯(Ⅰ)为起始原料,通过下列四步反应合成的。其步骤如下:对甲苯硼酸酚(111)是参照washbum等所用制备苯     

苯骈三氮唑双活性酰胺的研究——交替共聚(芳香酯-脂肪酰胺)的合成

一、前言 近来我们发现苯骈三氮唑的双活性酰胺除能与胺进行N-酰基化及与醇,酚进行O-酰基化反应外,还具有与羟胺进行选择性N-酰基化反应的能力,即苯骈三氮唑(HBT)的活性酰胺基团,如-COBT是一个很好的、有选择性的脱离基团,它对N-酰基化的反应活性高于其对O-酰基化反应,前反应在无催化剂存在及室温下即可完成,而后反应必须在三乙胺存在下,反应     

非环状腺嘌呤核苷类似物的合成

在抗病毒剂的合成中,已知某些腺嘌呤核苷,如3-dezadennosine、3-deazanisteromysin、Neplonocin及非环状腺嘌呤核苷类似物,(S)-9-(2,3)-双羟丙基腺嘌呤核苷(s-DHPA)都具有抗DNA及RNA抗病毒的生物活性。 约十年前,我们发现羧酸的N-羟基-5-降冰片烯-2,3-双甲酰亚胺(HONB)活泼脂是一个具有优异的选择性的N-酰基化试剂,它只能与脂肪胺,而不与芳香胺起反应;它只能与羟胺的胺基,而不与羟基起反应。     

含有核酸碱基二元醇及其O,O-双乙酰氧基衍生物的~(13)C核磁共振谱的研究

一、前言在前文中,我们报道了含有胸腺嘧啶及尿嘧啶基的二元醇单体及其相应的聚酯的合成。这些单体是N-(1′,3′-双羟基-2′-甲基-2′-丙基)-2-(尿嘧啶基-1)丙酰胺(Ia,HMPUPA),N-(1′,3′-双羟基-2′-甲基-2′-丙基)-2-(胸腺嘧啶基-1)丙酰胺(Ib,HMPTPA),     

聚(乙烯胺-乙烯醇)核酸类似物的光学活性片段模型化合物的合成

众所周知,DNA是由两个长链DNA分子彼此依靠两对专一性的碱基,如腺嘌呤(A)-胸腺嘧啶(T),胞嘧啶(C)-鸟嘌呤(G)间的氢键作用而形成的一个双螺旋结构分子。因此近来在核酸类似物的研究中,人们对含有一对核酸碱基A与T作为悬挂基的核酸类似物的研究给予很大重视。其理由是在大分子链上含有一对A与T作为悬挂基的模型化合物,在其结构与性能上比只有一个A或T的模型更为接近天然的DNA。但由于合成上的困难,对这