卡马西平微胶囊的超临界制备及溶出性能研究

为提高卡马西平药物的溶出性能,基于超临界流体注入(SFI)技术,先后开展了聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)、聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-羟基乙酸(MPEG-PLGA)聚合物包裹卡马西平的微胶囊制备实验。结合差示扫描量热法和红外光谱分析,探讨了卡马西平在微胶囊中的形态及其与聚合物分子间的作用,同时实测了相应的药物体外溶出性能。结果表明:该文所制PLGA及MPEG-PLGA载药微胶囊中,卡马西平药物分子均呈无定形状态,均匀分散于包裹剂中;MPEG-PLGA载药微胶囊内药物与聚合物分子间有较强的相互作用,其塑性优于PLGA载药微胶囊;以MPEG-PLGA为聚合物基体的微胶囊的药物溶出速率明显高于单纯以PLGA为基体的微胶囊,且外加的MPEG分子量越小、相应PLGA中n(LA):n(GA)越低越利于药物溶出速率的提高;为提高药物溶出速率,进行SFI时也可适当增加微胶囊的载药量,但不宜过高,当载药量从9.8%、28.3%升至35.8%时,卡马西平药物的溶出速率依次增大,但当载药量达45.2%时,对应微胶囊的溶出速率不升反降。