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姜黄素为传统中药姜黄中提取的多酚类化合物,具有多靶点的抗肿瘤活性及确切的抗炎和抗氧化等作用。但姜黄素几乎不溶于水,口服不吸收,且存在严重的肝首过效应,因此系统生物利用度很低,难以充分发挥其抗肿瘤活性。合成了叔丁氧羰基苯丙氨酸封端的甲氧基聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物,并采用固体分散工艺制备了可注射给药的姜黄素共聚物胶束,结果表明:胶束在体内具有良好的稳定性和缓释效果,能显著减缓姜黄素在体内的代谢速度,从而提高生物利用度;该胶束和阿霉素联用不仅能提高药效,还能有效降低阿霉素的毒性,具有良好的临床应用前景。 相似文献
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