β-芳胺基苯丙酮的简便制法

在杂环化合物的合成中,β-芳胺基酮是合成喹啉类抗疟疾药物必要中间体4-取代喹啉的重要原料。过去多是利用β-卤代酮与芳胺反应以获得这类酮。而在β-卤代酮中,从合成的观点来看,卤素的位置是十分不利的,不得不采取迂回曲折的合成路线,使制备方法很麻烦。例如用β-氯代丙酰氯与芳香化合物进行付克反应,而β-氯代丙酰氯的制备也并不方便。看来用芳胺进行曼尼希反应,似能为β-芳胺基酮提供一条方便的合成路线。可是,这正     

以甲醛与酰亚胺的縮合为基础的化学研究——Ⅰ.N-羟甲基-d-樟脑酰亚胺

1.甲醛与d-樟脑酰亚胺,在碳酸钾的催化作用下,极易缩合为N-羟甲基-d-樟脑酰亚胺。 2.和其它N-羟甲基酰亚胺一样,这个化合物中的羟基是相当活泼的,用乙酰氯即可把它换成氯,也制成了相应溴化及碘化物。 3.从N-卤甲基-d-樟脑酰亚胺制得了一系列衍生物,其中体现了C-C键、C-S键与C-N键的形成。 4.尝试用溴化d-樟脑酰亚胺甲基三乙基季铵拆解dl-苦杏仁酸,未获明确结果。北京大学化学系有机化学教研室曾为我们提供使用旋光仪的方便,谨致深切谢意。     

5,5-二甲基环戊二烯-[1,3]的合成

5,5-二甲基环戊二烯-[1,3],虽然是一个結构簡单、在合成双环化合物中看来是有用的原料,但长久以来,它未引起人們的注意,而是一个未知物。1939年,宣称,2-甲基己二烯-[3,5]-醇-[2](Ⅰ)与25%的硫酸在100℃加热8小时后所得的沸点为108—111℃的化合物即是这个环戊二烯:     

芳香胺参加的Mannich反应 Ⅲ.4-甲基喹啉类化合物的合成

用Skraup,Doebner-Miller,Baeyei等法制备喹啉类化合物时,它们的中间化合物都是β-芳胺基酮。这已为文献[1、2]等的工作所证明。从结构来看,这类酮是Mannich碱。但以往囿于芳香胺不能参加Mannich反应的偏见,人们采取了较为麻烦的方法来制     

含1、3-二氧戊环结构单元的树脂初步组分剖析

我们已经报导了用于配制不避氧光固化涂料的树脂合成以及这种涂料的优良性能。由于这种树脂的合成是立足于一个新的化学设想,其制备实践,虽有前人工作可资借鉴,但在实践中达到我们的预期效果与否,还必须仔细加以考查。一个很重要的问题是,这种树脂在感光固化时,不像一般不饱和聚酯那样受氧的干扰,这种优良性能的基础是什么。弄清这个问题不仅有实践意义,而且也有理论意义。也就是说,最根本的问题是弄清     

芳香胺参加的曼尼希反应 Ⅵ.芳胺与对位取代节叉丙酮的曼尼希反应和缩合反应

本文进一步研究了芳胺与取代苄叉丙酮的曼尼希(Mannich)反应,合成了9个Mannich碱(Ⅰ).同时用醛胺缩合法合成了具有药理活性的吗啡啉和取代苄叉丙酮的Mannich碱(Ⅴ),提高了合成产率.当苄叉丙酮的取代基R=4-CH_3O,3,4-OCH_2O时,有时有酮胺缩合产物——Schiff碱(Ⅳ)生成,只是反应温度有所不同.对Ⅳ的生成机理、结构及合成进行了讨论.     

用琥珀酰亚胺作芳香胺的鉴定剂

M.B.Willstead 等曾报告利用隣苯二甲酰亚胺,甲醛和第一级芳香胺的缩合反应,以制取 N—(芳胺基代甲基)隣苯二甲酰亚胺,并用以鉴别第一级芳香胺.后来,该作者等又将此方法推广到第一级与第二级的脂肪族胺和第二级芳香族胺类.