四氢罂粟碱类似物的合成及活性评价

以多种不同取代基苯甲酸为起始原料,经酰氯活化后与3,4-二甲氧基-β-苯乙胺盐酸盐在碱性条件下缩合,再经Bischler-Napieralski反应、NaBH4还原、成盐酸盐,最后得到8种四氢罂粟碱类似物,所有化合物之前均未见报道,结构经ESIMS和1H NMR确证。同时以α-那可丁为阳性对照药,进一步考察了目标化合物对U937白血病细胞、HL60人白细胞、HeLa人宫颈癌细胞等肿瘤细胞株增殖的抑制活性,结果表明部分目标化合物表现出了明显的抑制肿瘤细胞增殖活性。