奥曲肽微球-凝胶复合体系的制备及加速释放

本研究旨在解决奥曲肽微球前期释放过程中的突释，将其设计成可注射的微球-凝胶复合体系。采用乳化溶剂挥发法制备奥曲肽微球，使用Box-Behnken响应面法对凝胶基质处方参数进行优化。通过考察pH、乙腈和乙醇浓度对该复合体系释药的影响，确定体外加速释放的条件，建立凝胶微球的体外加速释放方法。确定最优处方为：PL188、PL407和HPMC的质量分数分别为3%、22.2%和1%,成胶温度为37℃。该复合体系可有效减少微球前期突释，使药物释放行为更加稳定。确定体外加速释放条件为：含3%乙腈、6%乙醇、pH为7.4的PBS缓冲液为释放介质。该体外加速释放方法可快速有效评价复合体系的释放行为。