不对称Heck反应合成手性哌啶衍生物

手性哌啶骨架广泛存在于药物和活性天然产物分子中。本研究发展了一种新型不对称Heck反应,用于合成手性哌啶衍生物。通过对反应条件进行筛选,得到了最优反应条件：催化剂为[Pd(allyl)Cl]₂（5 mol %）,配体为L5（10 mol %),NaOMe（3.0 equiv）作碱,在110℃的混合溶剂（PhMe/MeOH = 5/1）中回流反应20 h。该不对称Heck反应显示出良好的底物普适性,可用于构建多种含有季碳中心的手性哌啶衍生物。