韦瑞德合成工艺的优化

对韦瑞德合成工艺进行优化.以腺嘌呤为起始原料,将其与 R-碳酸丙烯酯缩合反应制得（R）-9-（2-羟基丙基）腺嘌呤,经醚化、超声辅助三甲基氯硅烷脱磷酸酯得到替诺福韦,再经碘甲基碳酸异丙酯酯化、成盐得到最终产物韦瑞德,总收率为31;（以腺嘌呤计算）,HPLC 纯度达99.5;.该优化合成工艺成本低廉,收率高,步骤短,适合于工业化生产.     

微反应器中双-(4-N,N-二甲基氨基苯基)甲烷的连续合成

以N,N-二甲基苯胺和甲醛为原料,以对氨基苯磺酸为催化剂,在微反应器中连续合成双-(4-N,N-二甲基氨基苯基)甲烷.通过对反应温度、停留时间、原料物质的量配比、催化剂用量等反应因素的考察,确定了较优的工艺参数:反应温度为120℃,停留时间为90 s,n(甲醛)∶n(N,N-二甲基苯胺)=0.6∶1.0,n(催化剂)∶n(甲醛)=3%,此时反应收率为95.2%,产品HPLC纯度为98.2%.与传统间歇釜式合成工艺相比,连续流工艺实现了双-(4-N,N-二甲基氨基苯基)甲烷合成反应的连续稳定进行,大大缩短了反应时间,适合工业化生产.