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采用简单、快捷的药物配体自识别的方式制备了青蒿琥酯(ATS)-转铁蛋白(Tf)复合物(ATS—Tf).紫外一可见光谱分析表明:在正常生理条件(pH=7.4)下,ATS与Tf易自组装形成稳定的ATS—Tf复合物(结合常数群为3.4×10^5L/m01);而在酸性条件(pH=5.5)下,结合能力相对变弱(Kf=1.7×10^4L/m01),ATS易与Tf分离,具有良好的pH敏感性.同时研究了该复合物对细胞增殖的抑制作用,结果表明:ATS—Tf复合物对正常肝细胞L-02的毒性较低,而对人肺腺癌细胞A549、肝癌细胞HepG2和胃癌细胞MGC-803的增殖具有显著的抑制作用,表现出良好的靶向杀伤性,有望开发成新型靶向抗肿瘤药物.液相色谱法证实Tf增强了癌细胞对ATS的摄取能力.进一步通过分子对接模拟和荧光光谱分析对ATS与Tf的结合模式和机理进行了研究,提出了ATS—Tf靶向抑制癌细胞增殖的可能机理.研究为青蒿琥酯靶向抗肿瘤药物的研发提供了理论支持和实验依据,在癌症治疗领域具有良好的应用前景. 相似文献
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