新型姜黄素结构衍生物抗肝癌细胞增殖作用的研究

采用MTT法对姜黄素结构衍生物（CCM系列化合物）进行抗人肝癌细胞Bel-7402和SMMC-7721活性筛选;利用流式细胞技术和荧光显微镜检测SMMC-7721细胞凋亡及周期分布;采用Western-Blot方法检测SMMC-7721中蛋白caspase-3和剪切后p17的表达.结果表明,化合物CCM-5和CCM-14抗肿瘤活性较好,其对SMMC-7721细胞的凋亡作用呈剂量依赖性,且凋亡率与阴性对照组相比有显著差异（P<0.01）;化合物浓度增高时,G0/G1期细胞减少,S期以及G2/M期细胞增加,凋亡峰SubG1峰增大;两个化合物均可增强caspase-3的表达,随着浓度的提高,caspase-3的表达趋势减弱,而剪切形式p17亚基表达量逐渐提高.因此,姜黄素结构衍生物CCM-5和CCM-14能抑制人肝癌细胞SMMC-7721细胞的增殖,促进凋亡,其作用机制可能与化合物诱导caspase-3活性的增强有关.     

罗格列酮在大鼠体内药动学及组织分布研究

建立并验证一个简单和快速的血浆中罗格列酮RP-HPLC分析方法和提取方法,并将该法应用于罗格列酮体内药动学和组织分布研究.在大鼠给药前和给药后0.083,0.25,0.50,1,2,3,4,6,8,10和24 h通过尾静脉采集血样检测,并检测给药1h后各组织的罗格列酮的分布情况.给药后1h,采集大鼠脑脊液,检测脑脊液内...