PET示踪剂在阿尔茨海默病早期诊断中的研究进展

阿尔茨海默病（Alzheimer′s disease,AD）是一种发病机理极其复杂的神经退行性疾病,以认知功能障碍和记忆丧失为特征,涉及多种生理、病理过程。早期诊断是AD预防和治疗的关键。正电子发射断层成像（PET）技术能够在分子层面准确检测神经元与脑组织中细微的生理变化,为AD早期诊断提供依据。从生物标志物的分类入手,介绍了脑中蛋白变性与神经元损伤的相关靶点,根据亲和力、半衰期、结合区域、药代动力学、分析方法以及结果相关性等几个重要参数,综述了各类PET示踪剂的研究现状,指出目前PET示踪剂开发面临的问题,认为未来研究应从以下几个方面展开：神经炎症相关PET示踪剂的开发;已有示踪剂的进一步评估和优化;示踪剂结果分析方法的规范化和标准化。     

手性药物分子绝对构型鉴定的理论研究进展

在手性药物研究过程中，绝对构型研究是非常重要的一步。随着计算方法的发展和软件的进步，利用不同的理论方法鉴定不同类型的手性分子的立体结构成为可能。这些方法主要包括手性分子的特征旋光值和旋光色散计算、手性分子矩阵方法中的特征值计算、电子圆二色谱计算、振动圆二色谱计算，将这些计算结果与实验值进行比较，能够很好地确定手性分子的绝对构型。目前，利用不同的计算方法交叉验证同一分子的立体结构，已成为一个非常有效的研究模式。此外，利用简化模型用于计算也是一个关键和普遍的方法。首次详细分析了使用简化模型背后的关键科学问题，介绍了新的“构象对”的理论概念。     

生命起源前手性对映体富集与放大的数学规律与实验

生命起源前的原始海洋(池)中，由于没有手性源，手性化合物在合成过程中可能受到其他不对称因素(如手性对称性破缺)等影响，它们几乎都是以极小%ee值的非外消旋体(non-racemic enantiomers)存在。从数学理论出发，结合化学反应原理，推导出这些非外消旋体在通过某种反应后，其较小的%ee值(%ee₁)可以富集到较大的%ee值(%ee₂),尤其在很低%ee值的情况下，理论上其放大倍数(%ee₂/%ee₁)可以是指数级别的增加，而这是生命起源前得到高含量对映体(如L-氨基酸)所需要的。进一步使用约1%ee值的L-色氨酸甲酯(L-TME),通过与双功能基团物质(如乙二醛)发生反应，在0℃～室温条件下，将其放大富集到3.4%(%ee₂)。系列实验表明：最大放大倍数(%ee₂/%ee₁)可达1.9(从6.1%的%ee₁提高到11.7%的%ee₂);单次最大增量(Δ%ee=%ee_2<...