Ugi反应的研究

Ugi在Passerini反应的基础上运用氨基烷基化(Amino alkylation)的原则,从而提出了一个简便的合成氨基酸及多肽的方法。其反应可用下面的通式来表示:     

两种与δ-受体结合特别强的脑啡肽类似物

人们已经知道在脑内至少有两种类吗啡肽的受体存在。能够与吗啡、呐咯酮(naloxone)或呐曲酮(naltrexone)结合的受体称μ-受体。能与脑啡肽结合的称δ-受体。人们常用豚鼠回肠和小白鼠输精管作为测定这两种受体的药理学模型。我们在研究脑啡肽的结构与功能关系工作中,用经典的液相方法合成了一系列脑啡肽类似物。发现其中有两个类似物——[D-丙~2-O-苯甲基-丝~5]脑啡肽和[D-丙~2-S-苯甲基-半胱~5]脑啡肽具有对δ-受体特别强的亲合能力。它们的合成路线见图1,合成肽的物理常数列于     

麦角碱多肽部分类似物合成的研究

在这个结构中,特别引人注意的是关于环醇部分形成的问题。按照Hofmann的合成,环醇部分的N及C-OH之间的键是由一个酰基化的胡椒酮(Ⅱ)通过多步反应而来的,但我们认为具有环醇结构的化合物如(Ⅲ)也可同样由环氧三肽(Ⅳ)通过跨环反应而来。在我们工作的进行中,见到了一些报导,系统的研究N-(α-或β-hydroxyacyllactam)