5-烷基-5-对-氟苯甲酰丙基巴比吐酸及硫巴比吐酸的合成

与分子结构的关系,形成了一些理论。认为Ⅰ式中5位的两个R必须是烷基或芳基,若巴比吐酸的5位碳原子上保留一个氢原子,只被一个R取代的化合物则没有催眠作用。其次是两个取代基的碳原子总数以4～8个碳时药效较大。这类药物的作用主要是安眠,但易成瘾。在外科手术上,是借安眠作用来仰制病人的某些反应,从而达到镇静的目的,这叫做“安眠性镇静”。有时因病人的精神过于紧张而不能与大夫合作,急需镇静下来,但不需睡觉。使用巴比吐酸药物往往在未使病人充分镇静之前,催眠作用已相当显著,因此这类药物达不到满意的效果。同时对肝、肾功能也有不良影响。     

研究简报 4-氯-1-对氟苯基-丁酮-1与乙醇钠反应主要产物的结构测定

一级或二级碘代或溴代烷与丙二酸二乙酯,在乙醇钠的作用下,很容易得到烷基化的丙二酸二乙酯,如用氯代烷则产率差些,但也能反应。据布鲁斯报导用F(CH_2)_nCl与丙二酸作用能得到相应的丙二酸酯,不过当n数增加过大时,产率有所降低。3-对氟苯甲酰丙基丙二酸二乙酯是合成3-烷基-5-对氟苯甲酰丙基巴比吐酸和硫代巴比吐酸的关键中间体。最理想地合成3-对氟苯甲酰丙基丙二酸二乙酯的方法当然是用4-氯-1-对氟苯基-丁酮-1(Ⅰ)     

固定化猪肾氨基酰化酶及其拆分DL-氨基酸的研究

本文报导了固定化猪肾氨基酰化酶（固定于 ＤＥＡＥ—Ｓｅｐｈａｄｅｘ Ａ—２５）的制备、性 质的研究结果。此固定化酶的冻干样品在Ｄ—４℃下，保存三个月以上基本不失活。用 它制成的酶柱，可连续地光学拆分乙酸－ＤＬ－氨基酸，使用寿命可达３０天以上、经此 拆分所得到的 Ｌ－丙氨酸的实际产率可达 ７０％左右， ２５＝＋ １３．０± ０． ５（Ｃ＝ ２。 在５ＮＨＣＩ中）。载体可以回收使用，酶柱的活力可方便地再生。因此本法对生产Ｌ－ 氨基酸具有明显的实用意义。