美托洛尔光学异构体在药动学和药效学上的差异

综述美托洛尔和β受体阻断剂所存在的光学异构现象．美托洛尔具两种光学异构体：（一）－美托洛尔和（＋）－美托洛尔．（一）－美托洛尔对家兔离体和在体心脏的心率抑制效应、心肌收缩力抑制效应以及降低山羊血压的效应皆远大于（十）－美托洛尔．（一）－美托洛尔与β受体的亲和力远大于（十）－美托洛尔．人体的氧化代谢表现出对（＋）－美托洛尔略具选择性；而狗的氧化代谢表现为对（一）－美托洛尔略具选择性，这种光学选择性存在着种属和个体差异．药物代谢的立体选择性是由肝药酶的立体结构所决定的．美托洛尔在与其他药物合用时往往表现出药物相互作用的选择性．包括美托洛尔在内的β受体阻断剂的蛋白结合率以及在肾上腺素能神经末梢的贮存和分泌皆具立体选择性．这对于临床给药具有实际意义．