排序方式: 共有1条查询结果,搜索用时 0 毫秒
1
1.
蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)作为非受体型PTPase家族成员之一,参与很多生理和病理过程的调控,尤其是对胰岛素信号通路中能量和葡萄糖稳态的调控,使其成为治疗糖尿病和肥胖症的新靶点。本研究基于PTP1B活性位点,利用计算机辅助药物设计方法,设计、合成了一系列羟基萘查尔酮及其环合衍生物(1a-1g,2a-2g),并评估了它们对PTP1B酶的抑制活性。本研究获得了4个活性较好的PTP1B抑制剂,IC50分别为1.91、8.59、7.38、4.64μM,为开发具有良好细胞渗透性和生物利用度的新型PTP1B抑制剂提供了新的方向。 相似文献
1