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1.
抗癫痫药左乙拉西坦的工艺优化新方法
杨燕
周军全
姚跃良
吴范宏
《华东理工大学学报(自然科学版)》
2013,39(3):307-310
以(S)-α-乙基-氧代-1-吡咯烷乙酸为起始原料,在活化剂和氨气作用下,用两步一锅法制备左乙拉西坦。探讨了不同的活化剂、缚酸剂等因素对活性酯法成酰胺反应过程的影响,确定了最优物料投放比例;当以甲磺酰氯作为活化剂时,反应收率可达到约92.0%;改良后的工艺收率稳定,适合工厂工业化大规模生产。
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