新型N-取代靛红杂合喹唑啉类化合物的合成及其抗肿瘤活性

以N′-(2-氰基-4-碘苯基)-N,N-二甲基甲脒和靛红为起始原料,N′-(2-氰基-4-碘苯基)-N,N-二甲基甲脒先与芳胺发生Dimroth重排,再进行Suzuki偶联生成化合物4a～4c;靛红经1-位取代、3-位成腙生成化合物7a～7c;最后经化合物4a～4c和7a～7c之间的亲核加成,合成了9个新型N-取代的靛红杂合喹唑啉类化合物8a～8i。利用核磁共振、红外光谱和高分辨质谱对目标化合物进行表征,并以SW480、A431、NCI-H1975和A549人肿瘤细胞为受试细胞,采用MTT法对9个目标化合物的抗肿瘤活性进行评价。结果表明：大部分化合物均具有较强的肿瘤细胞增殖抑制作用,其中化合物8a、8b、8e、8g对4种受试细胞均具有良好的生长抑制作用,优于阳性对照拉帕替尼和吉非替尼。可见,当在喹唑啉单元4-位引入3-乙炔基苯氨基时,对肿瘤细胞的增殖抑制活性较好;当引入3-氯-4-氟苯氨基和3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基时,对肿瘤细胞的增殖抑制活性次之。当靛红单元5-位无取代基或被F取代时,对肿瘤细胞的增殖抑制活性较好;当被Cl取代时,对肿瘤细胞的增殖抑制活性较差。     

未来气候变化情景下贵州省降水集中度变化特征研究

全球气候变化背景下,理清未来降水集中状况变化规律对区域防洪抗洪以及水资源利用至关重要.基于国家气候中心提供的贵州省84个站点预估气候数据,利用克里金插值、小波分析等,分析了未来气候变化情景下贵州省降水集中度变化特征.结果表明:除RCP8.5情景外,RCP2.6和RCP4.5情景的贵州省降水集中度均呈下降趋势.东部地区是...