包覆涂层的可溶性微针的制备及性能测试

近年来,可溶性微针因其优势引起了科学家的广泛关注,但由于可溶性高分子材料快速溶解的特性,较难实现药物的缓控释.笔者提出了一种在可溶性微针针体上包覆一层涂层的方法,以实现对药物释放行为的控制.采用自制的旋涂机在微针针体上包覆一层缓释涂层,以透皮扩散试验探究高分子涂层材料的种类和浓度、旋涂机的转速、包覆的次数等参数对药物释放的影响规律;采用力学强度测试和皮肤穿刺试验考察微针的穿刺行为和效率,最后通过经皮水分流失测试和皮肤恢复情况来评估微针的安全性.通过上述方法,成功制备了可实现缓控释的微针,优选的高分子涂层材料为聚苯乙烯,优选浓度为3％,旋涂机转速为600 r·m in-1,包覆次数1次为宜;4种不同的药物均可用上述包覆的方法实现药物的缓控释.研究结果表明,包覆涂层的微针每根能承受至少0.21 N·tip-1,能够有效地刺入皮肤,穿刺皮肤效率达到97.20％.经皮水分流失测试结果显示,微针刚处理后经皮水分流失值升高至(54.03±3.85)g·m-2·h-1,6h后便下降到正常水平((13.80±1.37)g·m-2·h-1)(与对照组无显著性差异),表明皮肤已恢复屏障作用.笔者所制备的微针可以实现多种药物的缓控释,具有足够的机械强度,而且相对安全,是一种具有较大潜力的新型药物载体.