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基于Ⅱ型c-Met抑制剂的结合模式和骨架跃迁的策略,设计、合成了两类含吡咯环系的新型c-Met激酶抑制剂.目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱和高效液相色谱予以确证.生化水平的活性筛选显示化合物9a~9c对c-Met激酶均表现出良好的抑制活性,IC50小于2.1μM;化合物9a还对VEGFR-2和c-kit等激酶均表现显示出良好的抑制活性,IC50小于8.0μM.细胞水平的活性测试进一步验证了化合物9a对c-Met靶点的抑制活性.已有结果表明,吡咯衍生物9a具有作为活性骨架开展后续改造的良好潜力. 相似文献
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本文向读者介绍了IEEE 出版的概况、检索功能及会刊信息- 其目的是为了改进读者服务工作, 更好地利用IEEE 丰富的信息资源, 有效地促进教学、科研、科学技术的发展 相似文献
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本文向读者介绍了IEEE出版的概况、检索功能及会刊信息。期目的是为了改进读者服务工作,更好地利用IEEE丰富的信息资源,有效地促进教学、科研、科学技术的发展。 相似文献
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