2’,3’-双脱氧-3’-叠氮-5-甲基-2-N-烷基异胞苷的合成及抗HIV-1活性

自2′,3′-双脱氧-3′-叠氮胸苷(简称AZT(1))作为艾滋病的第一个治疗剂在80年代初在美国面世以来,为了提高它的疗效,改善它的毒副作用,各国化学家和药学家合成并评价了它的许多衍生物和类似物.我们从1989年开始,以AZT.为原料,制备了一系列2′,3′-双脱氧-3′-叠氮-5-甲基-2-N-烷基异胞苷(4a—f),并以AZT为对照化合物,在HIV-1感染的MT4细胞株上观察了它们的抗HIV-1活性.本文报道我们的研究结果.     

Ugi反应的研究

Ugi在Passerini反应的基础上运用氨基烷基化(Amino alkylation)的原则,从而提出了一个简便的合成氨基酸及多肽的方法。其反应可用下面的通式来表示:     

构象固定的U>P衍生物的合成及其RNase A底物性质

在酶催化反应中,不仅存在底物诱导的酶构象变化,也存在酶诱导的底物构象变化,以达到二者最佳的结合,这称为“诱导吻合”(“induced fit”).Meadows等用2′-,3′-和5′-CMP为抑制剂,通过NMR研究了它们在和RNase A结合时碱基相对于核糖的取向,他们的结论是,2′-CMP采取syn构象,3′-和5′-CMP采取anti构象,2′-CMP和3′-CMP(5′-CMP)取向的不同,和磷酸结合的位置有关系,但作为RNase A的底物的C>P(或U>P),它们在和RNaseA结合时以何种构象为有利构象的问题还没有得到直接的说明.     

潜力无限的烯烃复分解反应

由于在烯烃复分解化学研究中的杰出贡献，法国化学家肖万（Yves Chauvin）、美国化学家格拉布斯（Robert H．Grubbs）和美国化学家施罗克（Richard R．Schrock）光荣地戴上了2005年的诺贝尔化学奖桂冠。     

世纪交替时代的化学

化学是自然科学的中心学科或核心基础学科,200年来尤其是本世纪以来,化学学科本身经历了蓬勃的发展,一方面带动整个自然科学的发展,衍生了众多的分支学科,另一方面则促进了无数当今社会赖于存在的基于化学的产业的发展,在今天面IMZI世纪到来之时,整个社会将经历一场深刻的转折,但生产要发展,对自然的认识和改造还要继续,这个过程永不会停止。化学作为一个"总管物质在原子、分子层次上变化的学科"（唐敖庆、唐有棋先生语）,也必然将继续不断地发展,更不会消亡,但是它的发展将既沿袭过去的轨迹,又将显示世纪之交的时代特征。…