放射性核素标记的硼携带剂

硼中子俘获治疗（boron neutron capture therapy,BNCT）面临的严峻挑战之一就是缺少精确的剂量测算体系.核素成像是一种非侵入且能提供体内硼携带剂分布的技术.本文介绍了核素成像中硼携带剂的放射性核素标记方法的研究进展.¹⁸F标记的4-硼-L-苯丙氨酸(¹⁸F-BPA)最早是由亲电取代法制备的,也是研究最多的一种放射性标记的硼携带剂.研究表明,BPA和¹⁸F-BPA在正常组织/器官中具有相似的药代动力学.[¹⁸F]-FBPA也可以从高价碘叶立德前体进行亲核氟化反应得到,该方法标记时间较短,比活度高.作为靶向肿瘤的正电子发射断层扫描显像剂,¹⁸F标记的含硼酪氨酸衍生物([¹⁸F]-FBY)可以通过同位素交换法非常高效地制备.利用亲电碘化反应可以对巢式和闭式的碳硼烷进行放射性碘(¹³¹I和¹²⁵I)的标记.利用同位素交换反应也可以实现放射性碘标记碳硼烷衍生物,但是标记产物比活度较低.在水溶液中...