芳香碳苷的高选择性合成

碳苷是一类糖与苷元以碳碳键相连的化合物。目前常用的合成方法是有机金属试剂法和糖基化法。前者应用范围广泛,但立体选择性较差。后者虽然在应用上受到一定限制,但多数情况下能得到立体选择性的碳苷。Schmidt等人和Williams等人曾分别利用苄基保护糖的亚胺酸酯和吡啶硫醚在Lewis酸催化下和芳香醚反应,得到了立体选择性的碳苷。我们在寻找新的、更有效的糖C_1位离去基团时,发现1-α-三甲硅烷氧基-2,3,4,6-四-O-苄基-D-吡喃葡萄糖(1)和芳香醚反应,同样能立体选择性地得到芳香碳苷。并从理论上讨论了端基效应和碳苷稳定性与糖基化反应机理的关系。     

1,2,4-三嗪类化合物的研究——ⅩⅩⅣ.咪唑骈[4,5-e]-1,2,4-三嗪类化合物的质谱研究

为了从6-氮杂嘌呤类化合物中寻找新的抗肿瘤和抗病毒药物,并了解其参与生物代谢过程的机制,我们以1,2,4-三嗪环为起始物合成了一些6-氮杂嘌呤类化合物。在确定其结构的过程中,质谱一直是主要的手段之一。作为1,2,4-三嗪的类似物,了解1,2,4-三嗪类化合     

1,2,4-三嗪类化合物的研究——Ⅶ.N~2-[5-(3-甲硫基-6-乙氧羰酰基)-1,2,4-三嗪基]-3-甲硫基-5-氧代-2,5-二氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯的制备及其置换反应

为系统研究1,2,4-三嗪类化合物干扰核酸代谢的规律,曾经研究了一些三嗪类化合物的制备及其性质。 李钧等初次发现6-甲基-3-甲硫基-5-羟基-1,2,4-三嗪(Ⅰ)在无水吡啶中,与对甲苯磺酰氯作用,直接滤得N-[5-(3-甲硫基-6-甲基)-1,2,4-三嗪基]氯化吡啶嗡盐(Ⅱ),Ⅱ在微量吡啶催化下,经水分解得产物推论为N~4-[5-(3-甲硫基-6-甲基)-1,2,4-三嗪基]-3-甲硫基-6-甲基-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-三嗪(Ⅲ),然后他们研究了Ⅱ的胺解和Ⅲ的醇解     

曼氏血吸虫28kDa谷胱甘肽S-转移酶的有效抗原肽P141结构与活性研究

以曼氏血吸虫28kDa谷胱甘肽S-转移酶的有效抗原肽P141为先导肽,通过分别改变在结构上、Chou-Fasman构象参数上和亲水性上相似的氨基酸残基设计并合成了4个类似物,通过ELISA法测定了它们对血吸虫表膜抗原多克隆抗体的抗原性,通过类似物与P141的活性比较讨论了构效关系。     

通过立体控制选择性合成β-D-吡喃甘露糖苷的新方法

报道了利用２－Ｏ－三氟乙酰基－３,４－６－三－Ｏ－苄基－α－吡喃甘露糖基三氟乙酸酯在Ｌｅｗｉｓ酸催化下通过分子内亲核取代反应立体选择性合成β－Ｄ－吡喃甘露糖苷的新方法,并讨论了该方法可能的机理。     

1,2,4-三嗪类化合物的研究——ⅩⅩⅣ.咪唑骈[4,5-e]-1,2,4-三嗪类化合物的质谱研究

<正>为了从6-氮杂嘌呤类化合物中寻找新的抗肿瘤和抗病毒药物,并了解其参与生物代谢过程的机制,我们以1,2,4-三嗪环为起始物合成了一些6-氮杂嘌呤类化合物。在确定其结构的过程中,质谱一直是主要的手段之一。作为1,2,4-三嗪的类似物,了解1,2,4-三嗪类化合