抗Tac单克隆抗体对刀豆蛋白A诱导实验性小鼠肝损伤的影响

本实验利用刀豆蛋白Ａ（ＣｏｎＡ）诱导建立实验性小鼠肝损伤模型,并研究该模型血浆肿瘤坏死因子－α（ＴＮＦ－α）含量的变化,发现小鼠血浆ＴＮＦ－α含量与正常对照组比较明显升高,其差异有极显著意义（Ｐ＜００１）。预先注射抗Ｔａｃ单克隆抗体可减少ＣｏｎＡ注射后小鼠ＴＮＦ－α的产生,与模型组比较,二者血浆ＴＮＦ－α的差异有极显著意义（Ｐ＜００１）。注射抗Ｔａｃ单克隆抗体组无肝损伤发生。上述结果表明,ＣｏｎＡ诱导的肝损伤与ＴＮＦ－α等细胞因子的介导有关,抗Ｔａｃ单克隆抗体对ＣｏｎＡ诱导的肝损伤有保护作用     

异三尖杉酯碱和天然高三尖杉酯碱对人体淋巴细胞染色体诱变作用的研究

本文用姊妹染色单体分化技术检测了合成的异三尖杉酯碱(IH)和天然高三尖杉酯碱(HHN)诱发人体淋巴细胞姊妹染色单体交换的能力,以及剂量与效应之间的关系.结果表明:IH 在0.02—10μg/ml 范围内,HIH 在0.02—10μg/ml 范围內,HHN 在2×10~(-4)—0.64μg/ml 范围内,均可诱发人体淋巴细胞姊妹染色单体交换增高.而且剂量与效应呈正相关.     

高三尖杉酯碱的合成

高三尖杉酯碱是从三尖杉属植物中分离得到的微量生物碱,已经临床评价作为抗白血病的药物。我们想在这里报道人工合成高三尖杉酯碱的一条成功路线,如下列方程式所示:     

(±)3-正丁基-5-甲氧基苯酞的合成

（±）３－正丁基－５－甲氧基苯酞的合成①李绍白王志伟（兰州大学应用有机国家重点实验室，有机化学研究所，７３００００，兰州）３－烃基苯酞类化合物广泛存在于伞形科和菊科等植物中［１］，它们中的许多化合物都具有良好的药理作用［２，３］，３－丁烯基－５－羟...     

α-酮酸酯的合成

α—酮酸酯是合成具有抗癌活性的三尖杉酯类生物碱的关键中间体,研究其合成方法具有重要意义。根据三尖杉酯类生物碱的结构特点,我们希望找到反应条件温和、原料易得和收率较高的合成方法。Лапкин等曾经报导格氏试剂与草酸酯在无水条件下,以甲苯为溶剂回流加热,得到α-二级羟基酸酯;而在有水和低温条件下,则可生成α-酮酸酯。我们严格地重复了他们合成5-甲基-2-氧己酸乙酯(1)的实验,结果是收率低、产品纯度差。经过反复试验、不断改进,我们终于找到了比较满意     

高异三尖杉酯碱的合成

高异三尖杉酯碱是异三尖杉酯碱的同系物,根据生源学说,它亦可能存在于三尖杉属植物中并具有抗癌活性。为了给药理实验和测定结构参数提供样品,进而研究这一系列化合物的构效关系,实验参照合成异三尖杉酯碱的方法,以6—甲基—2—氧庚酰基三尖杉碱为原料,经过两步反应,顺利地合成了预期产物——高异三尖杉酯碱及其立体异构体的混合物,收率约30%。合成路线用方程式表示如下:     

1,7-二(4-羟基苯基)-4反式,6-反式庚二烯-3-酮

Diarylheptanoids, most of which appearing in the areas of anti-inflammatory, anti-oxidative, superoxide scavenging and anti-hepatotoxic effects, constitute a distinct group of metabolites of natural plants characterized by two aromatic rings linked by a linear seven aliphatic chain. We have investigated this kind of compounds and made some progress[1].1, 7-bis(4-hydroxy-phenyl)hepta-4E, 6E-dien-3-one 1were firstly isolated from the seeds of Alpinia blepharocalyx[2]. So far the synthesis of the compound has not been reported yet. Herein, we report the sysnthesis of compound 1 in Fig. 1, The synthetic route is outlined in Fig. 2.     

改良的三尖杉酮碱合成法

三尖杉酮碱(Cephalotaxinone)是由三尖杉属植物(C.fortunei＆C.ha-rringtonia)中分离得到的一种微量植物碱,也是合成三尖杉碱(Cephalotaxine)的关键中间体。作为付产物,在脱氧三尖杉酯碱的合成研究中也曾得到过。     

异三尖杉酯碱侧链酸的改良合成法

前文[本刊,24(1),115(1988)]报道了以(+)(R,R)酒石酸二甲酯为原料,通过一系列立体选择性及区域选择性反应,成功地合成了异三尖杉酯碱侧链酸(4)。此后,我们又对该合成法做了改进使合成总收率有较大幅度的提高。原方法从化合物1到目的物4是依次经酸性水解去缩合酮保护基,碱性水解得二酸(6),最后进行区域选择性的部分甲酯化,三步总收率仅为37%。改进后的方法仍要经过上述三步反应,但先后顺序有所不同,先进行碱性水解,然后进行部分甲酯化,最后再进行酸性水解,反应条件也不完全相同,三步总收率却达到了62.3%。两条合成路线各步的主要反应条件及收率用反应式表示如下: