促睡眠肽及其7-甘氨酸类似物的合成

动物和人的睡眠是一种正常的生理现象。早在本世纪初就有人试图把睡眠这一生理现象与体内产生的某些物质联系起来。但直到六十年代才开始了比较深入的研究。瑞士的M.Monnier等从1963年开始报导了在困倦的兔体中发现一种能促进睡眠的肽类物质,称为Delta—促睡眠肽(简称DSIP),并在1977年报导了该物质的化学结构是-N-端为色氨酸的九肽:     

新活泼酰胺法在促睡眠肽(DSIP)合成中的应用

用3-N-保护的氨酰基-四氢噻唑-2-硫酮作为新的活泼酰胺合成了保护的促睡眠九肽中的所有片段,最后一步用混合酸酐法合成保护的促睡眠九肽,再经三氟乙酸处理,凝胶柱层析纯化,得到了纯的自由九肽,其物化性质与经典法合成的一致,将其经脑室(5微克/兔)或静脉(50微克/公斤)给家兔注射后引起睡眠,兔脑电图(EEG)均呈现δ及σ波明显增强作用。