1,2-二氢-2-氧代喹啉衍生物的合成及其生理活性的研究

本文用三种不同的方法分别合成了五个尚未见文献报道的1,2-二氢-2-氧代喹啉-4-羧酸酯,同时改进文献方法合成了DL-α-氨基-β-[4-(1,2-二氢-2-氧代喹啉)]丙酸及其中间体。用106只小鼠测定了以上化合物的生理活性,腹腔注射(25～50mg/kg)均未见小鼠行为异常,全部动物均未见注射后24h内死亡现象,其中若干衍生物(25mg/kg,i.p.)可使小鼠呈现适度的降低肛温和呼吸频率生理效应,化合物Ⅴ与Ⅵ作用最显著。Ⅵ与戊巴比妥呈现协同作用表明该类化合物有可能具有外源性促眠效应。     

用四氢噻唑-2-硫酮分解氨基酸铜络合物的研究

多官能团的氨基酸如L-赖氨酸、L-酪氨酸在合成肽过程中或进行其它化学反应时,常需将其侧链官能团ε-氨基或酚羟基加以适当的保护。通常的方法是使氨基酸的α-氨基和α-羧基与二价铜离子形成一个稳定的络合物(Ⅰ):     

DL-1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-氨基丙烷氨基酸衍生物的研究

DL-1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-氨基丙烷盐酸盐商品名为慢心律(Mexiletine)是七十年代进行临床研究的一个利多卡因型的抗心律失常药物。目前国内外已广泛应用于临床,其特点是可以长期口服治疗和预防室性心律失常。 根据国内外近十年的临床观察若用量超过600～800mg/日时,则有明显的付作用如恶心,复视,兴奋等。     

三七中2-(1′，2′，3′，4′-四羟基丁基)-6-(2″，3″，4″-三羟基丁基)吡嗪的分离、纯化和结构鉴定

从三七水溶性成分中首次分离得到一个多羟基吡嗪衍生物。该化合物经MS,NMR,1H-1H COSY,13C-1H COSY,HMBC等鉴定其结构为2-(1′,2′,3′,4′-四羟基丁基)-6-(2″,3″,4″-三羟基丁基)-吡嗪。将分离样品与化学合成的化合物进行了对照,进一步证明了该化合物的结构。     

α-胰凝乳蛋白酶在不同介质中稳定性的研究

测定了α-胰凝乳蛋白酶在不同介质中的活性及稳定性。研究了有机溶剂性质、pH值、离子强度及离子类型对α-胰凝乳蛋白酶活性与稳定性的影响,并通过CD谱初步研究了α-胰凝乳蛋白酶在不同pH值缓冲液中的二级结构变化。研究结果表明,α-胰凝乳蛋白酶在某些有机溶剂中能在较长时间内维持较高的酶活性。α-胰凝乳蛋白酶在3种pH值不同的缓冲液中的CD谱表明其在pH＝10.0的稀溶液中的α-螺旋和（或）β-折叠含量较高。在不同pH值条件下,离子强度对α-胰凝乳蛋白酶的活性与稳定性的影响不同。     

Is三七中 2-(1′,2′ ,3′,4′-四羟基丁基 )-6-(2″,3″,4″-三羟基丁基 )吡嗪的分离、纯化和结构鉴定(英文)

从三七水溶性成分中首次分离得到一个多羟基吡嗪衍生物。该化合物经MS ,NMR ,1H 1HCOSY ,13C 1HCOSY ,HMBC等鉴定其结构为 2 (1′ ,2′,3′,4′ 四羟基丁基 ) 6 (2″ ,3″ ,4″ 三羟基丁基 ) 吡嗪。将分离样品与化学合成的化合物进行了对照 ,进一步证明了该化合物的结构     

促睡眠肽及其7-甘氨酸类似物的合成

动物和人的睡眠是一种正常的生理现象。早在本世纪初就有人试图把睡眠这一生理现象与体内产生的某些物质联系起来。但直到六十年代才开始了比较深入的研究。瑞士的M.Monnier等从1963年开始报导了在困倦的兔体中发现一种能促进睡眠的肽类物质,称为Delta—促睡眠肽(简称DSIP),并在1977年报导了该物质的化学结构是-N-端为色氨酸的九肽:     

新活泼酰胺法在促睡眠肽(DSIP)合成中的应用

用3-N-保护的氨酰基-四氢噻唑-2-硫酮作为新的活泼酰胺合成了保护的促睡眠九肽中的所有片段,最后一步用混合酸酐法合成保护的促睡眠九肽,再经三氟乙酸处理,凝胶柱层析纯化,得到了纯的自由九肽,其物化性质与经典法合成的一致,将其经脑室(5微克/兔)或静脉(50微克/公斤)给家兔注射后引起睡眠,兔脑电图(EEG)均呈现δ及σ波明显增强作用。