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拉米夫定是具有抗HIV和抗HBV生物活性的2′-脱氧核苷酸类似物.以溴代乙酸、乙醛酸为不同的起始原料合成中间体二羟基乙醛酸薄荷酯,比较两种工艺发现:乙醛酸为原料的工艺路线较短,费用较低;二羟基乙醛酸薄荷酯与2,5-二羟基-1,4-二噻烷成环反应、氯化、偶联、还原反应可以合成拉夫米定.同时,改进了合成和分离工艺,总收率达到22.5%.改进后的工艺路线较短,操作简便,适合于工业化生产. 相似文献
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以自制的水杨酰肼(4)、间苯二甲酰氯(5)为原料,以DMF为溶剂、三乙胺作缚酸剂,间苯二甲酰氯(5)与水杨酰肼(4)摩尔分数为100/275,于90 ℃反应9 h,合成了N,N′二(2羟基苯甲酰基)1,3苯二甲酰肼(7),产品的收率达到793%在相同的条件下,采用对苯二甲酰氯(6)为原料,合成了N,N′二(2羟基苯甲酰基)1,4苯二甲酰肼(8),收率达到了802%其结构经1H NMR和MS等技术得到确证并进行了热重分析和针对PVC应用研究,发现其具有良好的热稳定作用 相似文献
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以自制的水杨酰肼(4)、间苯二甲酰氯(5)为原料,以DMF为溶剂、三乙胺作缚酸剂,间苯二甲酰氯(5)与水杨酰肼(4)摩尔分数为1.00/2.75,于90 ℃反应9 h,合成了N,N'-二(2-羟基苯甲酰基)-1,3-苯二甲酰肼(7),产品的收率达到79.3%.在相同的条件下,采用对苯二甲酰氯(6)为原料,合成了N,N'-二(2-羟基苯甲酰基)-1,4-苯二甲酰肼(8),收率达到了80.2%.其结构经1H NMR和MS等技术得到确证.并进行了热重分析和针对PVC应用研究,发现其具有良好的热稳定作用. 相似文献
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