异三尖杉酯碱和天然高三尖杉酯碱对人体淋巴细胞染色体诱变作用的研究

本文用姊妹染色单体分化技术检测了合成的异三尖杉酯碱(IH)和天然高三尖杉酯碱(HHN)诱发人体淋巴细胞姊妹染色单体交换的能力,以及剂量与效应之间的关系.结果表明:IH 在0.02—10μg/ml 范围内,HIH 在0.02—10μg/ml 范围內,HHN 在2×10~(-4)—0.64μg/ml 范围内,均可诱发人体淋巴细胞姊妹染色单体交换增高.而且剂量与效应呈正相关.     

(S)-3,3′-二取代BINOL催化的二乙基锌对苯甲醛的对映选择性加成反应

（S）－3，3′－取代BINOL同ZnEt2或Ti(O-i-Pr）4配位后催化二乙基锌对苯甲醛的加成，比较好的收率得到了光学活性1－苯基丙醇，对映选择性最高为35．9％。     

高三尖杉酯碱的合成

高三尖杉酯碱是从三尖杉属植物中分离得到的微量生物碱,已经临床评价作为抗白血病的药物。我们想在这里报道人工合成高三尖杉酯碱的一条成功路线,如下列方程式所示:     

8-O-4＇新木脂素（-）Maehilin D和Virolin的不对称全合成

报道了一条合成苏式结构的手性化合物(-)Machilin D和Virolin的新方法，其中关键步骤是在超声波的促进下选择性的氧化手性邻二羟基中的苄位的羟基，并以SN2反应立体选择性的构筑了8-O-4’新木脂素的骨架，最终以8步反应得到了天然产物．     

(±)-Deoxyschizandrin的新合成方法

五味子甲素(deoxyschizandrin)10是中草药五味子中的有效成分之一,具有良好的镇痛和降低血清转氨酸(SGPT)等药理作用,已用于保肝及抗肝炎药物的研究.近年来,人们不仅关心它的药理活性,其化学合成也备受重视,相继报道了多种合成方法.1 实验以没食子酸为原料,经十步反应,总收率为12%,成功合成出(±)-Deoxyschizandrin的一条新路线.同时获得了3个新化合物5,6,7.合成路线如图示:     

高脱氧三尖杉酯碱的合成

高脱氧三尖杉酯碱是日本粗榧(Cephalotaxus harringtonia Var.harringtonia(Forbes)K.Koch)的枝叶进行愈伤组织培养时,在培养基中检测出的一种新的三尖杉酯类生物碱。Delfel等仅根据GLC和GC—MS数据,从生源观点判断,推测可能具有3表示的结构,但是,没有严格证明。我们认为这种推测是比较合理的,同时与从三尖杉属植物中分离得到的四种有明显抗癌活性的生物碱相似,它可能亦有抗癌活     

α-酮酸酯的合成

α—酮酸酯是合成具有抗癌活性的三尖杉酯类生物碱的关键中间体,研究其合成方法具有重要意义。根据三尖杉酯类生物碱的结构特点,我们希望找到反应条件温和、原料易得和收率较高的合成方法。Лапкин等曾经报导格氏试剂与草酸酯在无水条件下,以甲苯为溶剂回流加热,得到α-二级羟基酸酯;而在有水和低温条件下,则可生成α-酮酸酯。我们严格地重复了他们合成5-甲基-2-氧己酸乙酯(1)的实验,结果是收率低、产品纯度差。经过反复试验、不断改进,我们终于找到了比较满意     

α-酮酰基三尖杉碱(I)的结晶提纯

从三尖杉属植物中分离得到的四种酯类生物碱,对动物移植性肿瘤有一定抑制作用.国内近期的药理研究表明,在安全剂量范围内,四种酯碱中以脱氧三尖杉酯碱具有较好的疗效.但它在植物中的含量甚少,因     

贝母植物碱研究ⅩⅤ 砂贝母中的植物碱

从砂贝母F.karelinii(Fisch)BaKer中分离出两种植物碱,含量为0.006％。其中主要的植物碱经鉴定为西贝素,另一微量成分(0.0003％)因量太少未能最后鉴定。     

高异三尖杉酯碱的合成

高异三尖杉酯碱是异三尖杉酯碱的同系物,根据生源学说,它亦可能存在于三尖杉属植物中并具有抗癌活性。为了给药理实验和测定结构参数提供样品,进而研究这一系列化合物的构效关系,实验参照合成异三尖杉酯碱的方法,以6—甲基—2—氧庚酰基三尖杉碱为原料,经过两步反应,顺利地合成了预期产物——高异三尖杉酯碱及其立体异构体的混合物,收率约30%。合成路线用方程式表示如下: