非那雄胺/聚碳酸亚丙酯马来酸酯缓释微球的制备与性能

以新型聚合物聚碳酸亚丙酯马来酸酯(PPCM)为载体,采用Oil/Water单乳液溶剂挥发法制备药物非那雄胺(finasteride)的缓释微球,并研究聚合物PPCM与药物finasteride的质量比对微球特性的影响。研究结果表明:所得PPCM微球外观圆整,平均粒径约为2μm。随着非那雄胺比例的增加,微球的载药量提高,而药物的包封率则明显降低。在m(PPCM):m(finasteride)为5:1的条件下,获得较高的载药量和包封率,分别为14.78%和66.17%。在pH 7.4的磷酸盐缓冲溶液中,载药微球的体外释放时间达42 d,药物累积释放量为(92.59±2.62)%。微球的释药特性符合Higuchi方程Qt=3.11+15.07 t1/2。PPCM适用于长效缓释药物传递系统。     

盐酸头孢吡肟缓释微球的制备与工艺优化

以O-羧甲基壳聚糖(OCMC)为载体、戊二醛(GA)为交联剂,采用乳化交联法制备包覆盐酸头孢吡肟(CD)的药物缓释微球.以OCMC质量分数、CD与OCMC质量比(m(CD)/m(OCMC))、交联剂用量(V(GA)/m(OCMC))及油相乳化剂Span80质量分数为自变量,以载药量和包封率为因变量,采用星点设计-效应面法优化制备工艺,并对优化后的工艺进行验证.所得最优制备条件如下:OCMC质量分数为2.7％,m(CD)/m(OCMC)为0.665,交联剂用量V(GA)/m(OCMC)为8 mL/g,Span80质量分数为4％;在最优工艺条件下制备的微球外观圆整,平均粒径为7μm,粒度跨距为1.52,载药量和包封率分别为(21.4±0.5)％和(42.3±0.7)％,缓释时间达到10d以上;星点设计-效应面法预测性良好.     

吡嘧司特钾的合成工艺研究

研究了以氰乙酸乙酯为起始原料合成吡嘧司特钾的生产工艺．重点考察了氰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯的摩尔比对中间体(2)收率的影响；有无以浓硫酸为催化剂对中间体(3)收率的影响以及氢氧化钾浓度对吡嘧司特钾(1)收率的影响．确定了该合成工艺的优化反应条件：氰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯的摩尔比为1：2，中间体(2)收率为88．0％；以浓硫酸为催化剂，中间体(3)收率为53．0％；用2mol氢氧化钾制得精品吡嘧司特钾(1)，收率为81．0％．     

高价碘(III)试剂在C—N键偶联中的研究进展

近年来,氧化偶联反应发展迅猛,已成为构建碳-杂键的重要方法之一。相对于金属催化的氧化偶联反应而言,高价碘试剂有着廉价易得、毒性小、结构稳定等一系列优势,在药物、天然产物、农用化学品以及新型材料的合成中扮演着重要角色。在此基础上,研究小组研究了高价碘试剂(III)在炔胺环化中的应用。利用高价碘(III)的氧化特性,简单、高效地完成了多卤吡咯和卤代噁唑烷酮的合成。本文以高价碘(III)试剂促进C—N键偶联为基础,从分子内、分子间成键两个方向对最新研究展开综述,并对高价碘试剂(III)在反应中的不同作用也做了较为详细的介绍。     

元认知优化训练与提高学生道德素质的实验研究报告

如何通过元认知优化训练,来提高学生的自我监控能力和道德素质,促进学生学习成绩的提高,本实验对此作了研究。