3-甲基-2-(3-氯基苯基)吗啉盐酸盐的合成及其抗实验性抑郁活性

以1-(3-氯基苯基)-2-溴-1-丙酮和乙醇胺为原料,经胺化、环合反应、还原,最后酸化得新型吗啉化合物(2):3-甲基-2-(3-氯基苯基)吗啉盐酸盐,产率67.2 %,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS测试技术确证,该化合物的合成在国内外从未见有过报道.利用小鼠强迫游泳抗抑郁药理模型对所合成的化合物进行抗抑郁药理活性观察.结果显示此化合物(2)具有一定的抗抑郁活性,值得进一步研究.     

Contributions of a Position Amino Acid Residues to the Conformational Stability of GCN4 Leucine Zipper

Introduction Coiled coils[1] are widespread structures found in many natural proteins, such as structural proteins, transcrip- tion factors, receptor proteins, and enzymes[2,3]. Coils are the dominant structure in many fibrous proteins and the oligomeriza…     

1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖合成方法的改进

以氨基葡萄糖盐酸盐为原料,在乙酸酐和浓硫酸的作用下以71%的收率合成了1,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-氨基葡萄糖硫酸盐(2),然后再用无水乙酸钠脱除其中的硫酸,以90%的收率得到1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖(3).通过1H NMR验证产品的结构,并对2和3的构型进行了分析,对脱除硫酸反应中溶液pH值的变化做了讨论.     

L-脯氨酰胺的合成工艺改进

以L-脯氨酸为原料合成了L-脯氨酰胺,改用将溶剂全部蒸除直接用于下步反应的方法,解决了因L-脯氨酸甲酯盐酸盐吸湿造成的结晶困难,用AR级甲醇代替无水甲醇进行L-脯氨酸甲酯盐酸盐的制备,省去了甲醇的无水处理环节。优化的最佳工艺条件如下:n(L-脯氨酸)∶n(氯化亚砜)=1∶1.1,滴加氯化亚砜温度为-10℃以下,保温反应0.5 h,室温反应9 h;氨化反应在常压0℃进行,时间为24 h。L-脯氨酰胺总产率达94.1%,光学纯度达到98.0%。     

维丙胺联合盐酸氟西汀对抑郁症小鼠的作用研究

目的 考察研究维丙胺胶囊联合盐酸氟西汀胶囊对小鼠抑郁症的作用效应。方法 采用慢性应激加孤养的方法建立小鼠抑郁症模型。随机分为5组：空白对照组、模型组、维丙胺组、盐酸氟西汀组及维丙胺联合盐酸氟西汀组(联合用药组),每组10只,并连续30 d灌胃给药,观察各组小鼠的体质量变化、糖水偏爱率、强迫游泳不动时间及悬尾不动时间进行比较分析,综合评价联合用药对抑郁症小鼠的作用效果。结果 建模完成时(给药第0天),各抑郁症模型组与空白对照比较,糖水总消耗量、糖水偏爱率及体质量均极显著性的降低(P<0.01)。灌胃给药后,各给药实验组动物体质量均有增长,第30天,与模型组比较,联合用药组体质量增长具有显著性差异(P<0.05),第39天,维丙胺组体质量增长具有显著性差异(P<0.05),第46天,联合给药组与盐酸氟西汀组比较,体质量增长具有显著性差异(P<0.05)。第50天,各给药实验组糖水总消耗量及糖水偏爱率均有不同程度升高,与模型组比较,维丙胺组糖水总消耗量及糖水偏爱率均具有显著性差异(P<0.05),与模型组比较,联合用药组糖水总消耗量具有显著性差异(P<0.05),联合用药组糖水偏爱率具有极显著性差异(P<0.01)。维丙胺组、联合用药组强迫游泳不动时间及悬尾不动时间显著减少,与模型组比较,维丙胺组游泳和悬尾不动时间均具有显著性差异(P<0.05),联合用药组悬尾不动时间具有极显著性差异(P<0.01),与盐酸氟西汀组比较,联合用药组悬尾不动时间具有显著性差异(P<0.05)。结论 通过实验提示维丙胺具有抗抑郁作用,且联合盐酸氟西汀效果更佳,本研究将为临床抑郁症的临床用药提供实验依据与参考。     

注射用盐酸米诺环素冻干粉针在输液中的稳定性考察

考察注射用盐酸米诺环素冻干粉针在10种输液中的稳定性．应用高效液相色谱仪、酸度计、澄明度检测仪分别考察注射用盐酸米诺环素冻干粉针与十种输液配伍后的外观、pH、澄明度、含量、有关物质的变化．发现注射用盐酸米诺环素冻干粉针与8种输液配伍后外观、pH、含量、有关物质均无显著变化．注射用盐酸米诺环素冻干粉针可与8种输液配伍应用。     

火焰原子吸收光谱法测定盐酸环丙沙星

根据盐酸环丙沙星与Zn(SCN)2-4反应生成离子缔合物沉淀的特点,通过用火焰原子吸收光谱法测定沉淀中的锌,可间接测定环丙沙星的浓度.线性范围为1.6×10-4～3.9×10-3 mol*L-1,检出限为2.9×10-5 mol*L-1,回收率为93.6%～109.0%.     

一种合成二苯甲胺盐酸盐的新方法

本文设计了一种合成二苯甲胺盐酸盐的新方法,即以二苯甲酮为原料经过酰胺化、还原和水解得到二苯甲胺盐酸盐。新的合成方法反应条件温和,操作简便,成本较低,是一条有利于工业化生产的合成路线。     

甲基杀虫脒盐酸盐对金鱼毒性的研究

甲基杀虫脒盐酸盐农药在杀灭水稻螟虫上取得了较好效果,而在生产和使用上,该农药可污染水源而危害水生动物。因此,探讨它对水生动物的毒性,是环境保护监测上的重要依据。选择金鱼进行毒性试验,其结果:TLM_(24)为61.49毫克/升TLM_(48)为51.90毫克/升,TLM_(72)为47.93毫克/升,TLM_(96)为45.64毫克/升。按大多数学者公认以96小时期限来评价对鱼类毒性,因而 LC50为45.64毫克/升,绝对致死量为75.05毫克/升。在回避试验中,当水中甲基杀虫脒盐酸盐浓度达12.3毫克/升时,回避率达90.70%。对水生动物的安全系数,一般采用1/10或1/100 TLM_(96),从而甲基杀虫脒盐酸盐的安全浓度在4.564或0.4564毫克/升。本次实验结果,1/30TLM96值(109毫克/升),能达到无刺激反应。     

透明质酸基普鲁兰糖载药微球制备与体内外评价

普鲁兰糖(Pu)和透明质酸(HA)天然高分子材料具备良好生物相容性,常用作药物载体,但此类天然高分子降解快,限制其作为药物的缓释功能载体的应用.本文拟采用自制抗酶降解的透明质酸接枝普鲁兰糖(HA-Pu)材料溶液为水相,液体石蜡为油相,Span 80为乳化剂,戊二醛为交联剂,利用乳化交联法制备HA-Pu微球(HA-Pu MPs). 利用Box-Behnken Design(BBD)法,考察转速、油水比和HA-Pu质量浓度等3因素对微球粒径的影响,当选择670 r/min搅拌转速,5.6∶1(体积比)油水比和44.8 mg/mL HA-Pu的最佳制备条件,可获得形态圆整且平均粒径约为18 μm的微球. 样品红外图谱显示,制备微球成功交联. 以阿霉素(DOX)为模型药,交联量戊二醛0.5 mol,最佳DOX与HA-Pu投料比为2∶10(质量比),获得载药量为5.02%(质量分数),包封率为33%的(载药微球)DOX-HA-Pu MPs. 载药微球体外释药曲线拟合符合Ritger-Peppas方程. 而对比大鼠尾静脉注射DOX药物和腹腔注射DOX-HA-Pu MPs,载药微球具备缓释功能. 利用HA-Pu材料抗酶降解性质,采用乳化交联法制备HA-Pu MPs,方法简单易行,制备微球有望成为抗瘤药物的缓释载体.