Isoquinolines,beta-carbolines and alcohol drinking: Involvement of opioid and dopaminergic mechanisms

Summary Two classes of amine-aldehyde adducts, the tetrahydroisoquinoline (TIQ) and beta-carboline (THBC) compounds, have been implicated in the mechanism in the brain underlying the addictive drinking of alcohol. One part of this review focuses on the large amount of evidence unequivocally demonstrating not only the corporeal synthesis of the TIQs and THBCs but their sequestration in brain tissue as well. Experimental studies published recently have revealed that exposure to alcohol enhances markedly the endogenous formation of condensation products. Apart from their multiple neuropharmacological actions, certain adducts when delivered directly into the brain of either the rat or monkey, to circumvent the brain's blood-barrier system, can evoke an intense and dose-dependent increase in the voluntary drinking of solutions of alcohol even in noxious concentrations. That the abnormal intake of alcohol is related functionally to opioid receptors in the brain is likely on the basis of several dinstinct lines of evidence which include: the attenuation of alcohol drinking by opioid receptor antagoists; binding of a TIQ to opiate receptors in the brain; and marked differences in enkephalin values in animals genetically predisposed to the ingestion of alcohol. Finally, it is proposed that the dopaminergic reward pathways which traverse the meso-limbic-forebrain systems of the brain more than likely constitute an integrative anatomical substrate for the adduct-opioid cascade of neuronal events which promote and sustain the aberrant drinking of alcohol.     

香草醛改性壳聚糖制备的研究

在水溶液中,壳聚糖与香草醛发生希夫碱反应,生成改性壳聚糖ＶＣＧ。ＶＣＧ的接枝率与反应时间、反应温度、接枝单体的加入量有关,最高可以达到５２％。反应的表观活化能为６．６４ ｋＪ／ｍｏｌ。通过红外光谱分析,可初步确定ＶＣＧ的分子结构。     

离子液体中 Sc（OTf）3催化下苯并［f ］喹啉-1，2-二羧酸酯的合成

在离子液体中，以芳醛、2-萘胺和丁炔二酸酯为原料，在 Sc（OTf）3催化下，通过 Povarov 反应，一步合成了3-芳基苯并[f]喹啉-1，2-二羧酸酯衍生物。产物结构均经红外、氢谱和高分辨质谱确定。与其它方法相比，该方法具有反应条件温和、产率较高和环境友好等优点。     

手性β-氨基醇催化的芳香醛对映选择性炔化反应

 手性β-氨基醇是不对称催化反应中应用最为广泛的手性配体之一.以L-苯丙氨酸为原料简捷合成的手性β-氨基醇L^*为手性配体,对不同取代芳香醛的对映选择性炔化反应进行了研究,结果表明其对该反应具有一定的不对称催化活性,光学收率(e.e值)最高达78.9%.     

3－乙酰基酚酮与TMB等芳醛缩合反应的研究

本文探讨了３－乙酰基酚酮与ＴＭＢ等芳香醛的羟醛缩合反应．３－乙酰基酚酮与ＴＭＢ、丁香醛、胡椒醛等取代醛反应分别生成３－［３，４，５－三甲氧基］肉桂酰基酚酮、３－［４－羟基－３，５－二甲氧基］肉桂酰基酚酮、３－［３，４－亚甲二氧基］肉桂酰基酚酮，与桂皮醛反应生成３－［５－苯基－２，４－戊二烯酰基］酚酮等四种新化合物．其结构经红外光谱、核磁共振谱及元素分析得以证实     

钨磺酸催化一锅法合成a-胺基腈化合物

在固体催化剂钨磺酸催化下,以醛、胺（伯胺、仲胺）和三甲基氰硅烷（TMSCN）顺利地进行了Strecker反应,高收率地得到了相应的a-氰基化合物,产率高达91％．产物结构利用红外光谱、核磁共振氢谱和质谱进行了表征．该合成方法原料易得,反应条件温和,反应迅速,后处理简单方便,易于操作;且催化剂钨磺酸能够高活性地循环使用,无毒性．     

毛细管区带电泳法测定丹参及其复方制剂中水溶性有效成分

建立了一种毛细管区带电泳(CZE)体系,分离测定了中药丹参及其复方制剂中3种水溶性成分(丹参素、原儿茶醛、原儿茶酸).电泳条件 25 mmol/L磷酸-硼酸盐缓冲液(pH 7.0),压力进样(250 kPa*s),17 kV恒压电泳.采取柱上紫外检测方式,检测波长280 nm.在50～500 mg/L范围内,对3种成分分别进行了定量分析.     

E型莰烯醛肟、莰烯腈的合成与抑菌活性

将E型莰烯醛与盐酸羟胺在碳酸钠作用下反应合成了E型莰烯醛肟,将E型莰烯醛肟用乙酸酐脱水得到E型莰烯腈,产品得率和纯化均在90%以上.产物结构均经MS和NMR分析方法进行了表征.采用菌丝生长速率法,将E型莰烯醛肟和莰烯腈对12种植物病原真菌的生长进行了抑制活性试验,实验结果表明:在药液质量浓度为500 mg·L^-1时,E型莰烯醛肟对油茶炭疽病菌(GlomerellaCingulata,A)、玉米赤霉病菌(Gibberellazeae,B)、梨链格孢菌(Alternariakikuchiana,C)、辣椒菌核病菌(Sclerotiniasclerotiorum,D)、水稻纹枯病菌(Thanatephoruscucumeris,E)、辣椒疫霉病菌(Phytophthoracapsici,F)、毛竹枯梢病菌(Ceratosphaeriaphyllostachydis,G)、猕猴桃果实拟茎点霉(Botryisphariadothide,H)、葡萄炭疽病菌(Colletorichumgloeosporioides,K)的抑制率均达100%;E型莰烯腈对所试植物病原真菌的抑制率...     

一种新的羟自由基生成方法及其在亚甲基蓝降解中的应用

对苯二甲酸是一种羟自由基捕获剂,它与羟自由基作用后生成有荧光的羟基对苯二甲酸,通过测定超声前后对苯二甲酸荧光强度的变化间接测定超声所产生的羟自由基的量.对时间、功率、pH等因素进行初步的研究,考察它们对超声产生羟基自由基的影响,发现超声时间越长、超声功率越大,产生的羟自由基的量越多,在超声时间为10min、超声功率为100W时250mL对苯二甲酸溶液中产生羟自由基浓度31.14μmol/L,且羟自由基产生量与时间呈现出一定的量化关系;此外,pH值对羟自由基的产生量影响不大.本方法可检测到超声产生的羟自由基最短时间为2min,最低检出限达到0.063μmol/L,稳定性好、操作简便,测定快速.采用超声处理亚甲基蓝溶液,亚甲基蓝逐渐被降解,进一步证实羟自由基的产生,为超声降解提供理论依据.     

高性能环保型木质素基酚醛胶粘剂的制备

采用酚化技术制备了低成本和低游离酚、醛的木质素基酚醛胶粘剂(LPF).利用单因素实验法,探讨了加料方式对传统酚醛树脂(PF)胶粘剂游离酚、醛的影响;实验考察了酚化木质素以及用木质素酚化产物代替苯酚制备LPF胶的影响因素,优化得到高性能环保型LPF的配方工艺;并采用红外光谱测试了木质素在酸催化条件下酚化改性后的结构变化.结果表明,木质素分子在酚化条件下发生降解,通过酚化反应羟基含量显著提高,并产生了新的具有不同取代基的苯环结构;以苯酚为液化试剂,用浓盐酸作催化剂、浓盐酸用量为3%、液化温度为120℃、液化时间为10min、酚木比为2:1,酚化得到的木质素酚化液,在酚醛比为1:1.8时,甲醛分3次加入、碱液分2次加入,制备得到的LPF具有比传统PF更低的游离酚、醛含量、优异的胶合性能和储存稳定性.