Pharmacodynamic profile of CQP 201-403, a novel 8α-amino-ergoline

Summary The profile of action in animals of CQP 201-403, a novel 8-amino-ergoline, is in most aspects that of a very potent dopaminomimetic, both as a prolactin secretion inhibitor, and at the levels of the CNS and the cardiovascular system. Qualitatively CQP 201-403 differs slightly from bromocriptine and apomorphine in its effects on the CNS (no influence on serotonin metabolism in the rat cortex; induction of masculine mounting behavior in rats) and the cardiovascular system of the dog (reflex tachycardia in response to a blood-pressure fall). In man the new compound proved to be highly active in lowering prolactin serum levels and to be more potent than bromocriptine (Parlodel^®).In memory of Dr Annemarie Closse, who died 14 June 1987.     

A new semisynthetic ergot peptide alkaloid: DCN 203-922

Summary We report the synthesis, stereochemistry and preliminary pharmacological evaluation of DCN 203-922, a novel ergot alkaloid of the cyclol type, which contains in its peptide moiety the uncommon amino acid L-allo-isoleucine.Part of this paper was reported by this author at the Herbstversammlung der Schweizerischen Chemischen Gesellschaft, Bern, in October 1986.     

正交双向网格图及方向优先算法

目前建筑工程的工程量计算基本上采取的是“统筹法”和“公式法”,这两种方法对工程的概算、预算的精确度及工作效率都产生了那样或这样的问题。本文从建筑图的正向分析开始,进而讨论了工程量计算模型的定义,在定义基础上给出了轴线的方向函数以及方向优先算法和具体实现过程。     

正规BCI-代数的“拟-广结并”构造

本文进一步讨论BCI—代数的拟结合部分的特征性质,引入正规BCI—代数的概念。同时给出一种构造正规BCI—代数的“拟—广结合并”方法。     

百米跑模式在教学中的应用

百米跑模式对于教学和训练具有很高的价值;本文根据百米跑模式原理,结合教学实例论述了模式在教学中的应用,对教师尽快发现及解决百米成绩较差学生存在的主要问题,颇有帮助,并在教学实践中取得了显著地效果。     

知识经济与我国的经济发展战略

知识经济是与传统的农业经济、工业经济不同的一种新的经济形态,是当今世界经济发展的主要趋势,我国经济发展战略的制定,经济增长方式的根本转变,科教兴国战略以及可持续展战略的实施,都与知识经济密切相关,在当前条件下,我国的社会主义建设将面临着实现工业化和走向知识经济的双重挑战。     

采用NP催化剂的芥酸氢化制备山嵛酸工艺研究

本文制备了高效加氢ＮＰ催化剂,并讨论了芥酸采用该催化剂加氢制备山嵛酸时,催化剂浓度、氢气压力、反应温度、搅拌速度等因素对反应的影响。试验结果表明其适宜的工艺条件为：催化剂浓度０．６％,氢气压力８．１１×１０５Ｐａ,反应温度４１３Ｋ,脉冲式搅拌速度８０次／ｍｉｎ。     

建立人输卵管上皮细胞无血清培养

人输卵管上皮细胞（HOEC）可以体外较长时间无血清培养,DMEM／F12培养液的培养效果优于Ham’sF10,在加有多种因子和胎球蛋白的培养液中,HOEC可贴壁生长,生长能力达到合质量分数15％FCS的对照组的30％～40％,一般可传代2次,最长培养可维持38d,细胞形态与有血清培养差别不大,虽然无血清培养HOEC的生长速度、密度、传代成功率远不及有血清培养,但能抑制成纤维细胞生长,维持较纯的上皮细胞。     

苯甲酰类化合物构效关系的模式识别研究

用ＣＮＤＯ／２量化方法计算了３５个苯甲酰类化合物的量化指数,并应用模式识别方法研究了该类化合物的结构对治疗患Ｌ１２１０肿瘤小鼠药效的影响,得到满意的分类图。结果表明化合物的抗癌活性的主要影响因素为ＣＱＳ、ＥＬＵＭＯ、ＥＳＨＥＰ和π,药物的抗癌活性主要是通过抑制核苷酸还原酶所致,而且化合物在体内到达受体的过程和难易程度对药效的影响较大。