一种合成二苯甲胺盐酸盐的新方法

本文设计了一种合成二苯甲胺盐酸盐的新方法,即以二苯甲酮为原料经过酰胺化、还原和水解得到二苯甲胺盐酸盐。新的合成方法反应条件温和,操作简便,成本较低,是一条有利于工业化生产的合成路线。     

甲基杀虫脒盐酸盐对金鱼毒性的研究

甲基杀虫脒盐酸盐农药在杀灭水稻螟虫上取得了较好效果,而在生产和使用上,该农药可污染水源而危害水生动物。因此,探讨它对水生动物的毒性,是环境保护监测上的重要依据。选择金鱼进行毒性试验,其结果:TLM_(24)为61.49毫克/升TLM_(48)为51.90毫克/升,TLM_(72)为47.93毫克/升,TLM_(96)为45.64毫克/升。按大多数学者公认以96小时期限来评价对鱼类毒性,因而 LC50为45.64毫克/升,绝对致死量为75.05毫克/升。在回避试验中,当水中甲基杀虫脒盐酸盐浓度达12.3毫克/升时,回避率达90.70%。对水生动物的安全系数,一般采用1/10或1/100 TLM_(96),从而甲基杀虫脒盐酸盐的安全浓度在4.564或0.4564毫克/升。本次实验结果,1/30TLM96值(109毫克/升),能达到无刺激反应。     

透明质酸基普鲁兰糖载药微球制备与体内外评价

普鲁兰糖(Pu)和透明质酸(HA)天然高分子材料具备良好生物相容性,常用作药物载体,但此类天然高分子降解快,限制其作为药物的缓释功能载体的应用.本文拟采用自制抗酶降解的透明质酸接枝普鲁兰糖(HA-Pu)材料溶液为水相,液体石蜡为油相,Span 80为乳化剂,戊二醛为交联剂,利用乳化交联法制备HA-Pu微球(HA-Pu MPs). 利用Box-Behnken Design(BBD)法,考察转速、油水比和HA-Pu质量浓度等3因素对微球粒径的影响,当选择670 r/min搅拌转速,5.6∶1(体积比)油水比和44.8 mg/mL HA-Pu的最佳制备条件,可获得形态圆整且平均粒径约为18 μm的微球. 样品红外图谱显示,制备微球成功交联. 以阿霉素(DOX)为模型药,交联量戊二醛0.5 mol,最佳DOX与HA-Pu投料比为2∶10(质量比),获得载药量为5.02%(质量分数),包封率为33%的(载药微球)DOX-HA-Pu MPs. 载药微球体外释药曲线拟合符合Ritger-Peppas方程. 而对比大鼠尾静脉注射DOX药物和腹腔注射DOX-HA-Pu MPs,载药微球具备缓释功能. 利用HA-Pu材料抗酶降解性质,采用乳化交联法制备HA-Pu MPs,方法简单易行,制备微球有望成为抗瘤药物的缓释载体.     

盐酸替马沙星的新法合成

以２,４－二氯－５－氯苯甲酰乙酸乙酯为原料,经缩合、胺化,环合、螯合,取代,水解及成盐反应合成盐酸替马沙星。经元素分析,红外光谱,质谱和核磁共振谱确证结构,总收率４５％。该工艺路线副反应少,产品纯度高。     

全固态离子选择电极测定药物中盐酸奎宁的浓度

本文报道了以奎宁与碘汞酸盐形成的分子缔合物为电活性物 ,制备了一种新型的盐酸奎宁选择电极 ,电极的线性响应范围为 1 .0× 1 0 -1～ 1 .0× 1 0 -5mol/L,级差为 40 m V/p C,检测限为 2 .5× 1 0 -6mol/L。 p H在 4.0 0 - 7.80范围内 ,电势随 p H变化不超过± 1 m V。该电极制作简便、操作灵活 ,重现性好 ,结果与药典法比较无系统误差。     

高效液相色谱法测定盐酸羟考酮罗痛定复方缓释片的含量

建立了测定复方羟考酮罗痛定缓释片中有效成分含量的方法。采用高效液相色谱法,检测波长225nm。在所测浓度范围内,峰面积与被测物浓度的线性关系,盐酸羟考酮和罗痛定的回收率分别是98.1%~100.3%和98.5%~99.0%,RSD值分别为1.11%~1.46%和0.19%~0.50%。测定方法简便、准确,灵敏度高,方法可靠,可作为该制剂的质量控制方法。     

TiO2/Fe2O3/CNTs磁性光催化剂的制备及可见光下降解盐酸四环素

以碳纳米管为载体支架,利用简便的化学沉积和热处理方法,将Fe2O3纳米颗粒负载在碳纳米管表面,得到磁性碳纳米管(Fe2O3/CNTs)。再利用溶胶-凝胶法包覆Ti O2纳米颗粒,制得一种新型的磁性光催化剂(Ti O2/Fe2O3/CNTs),通过SEM、TEM、XRD、VSM和UV-Vis等方法,对样品进行了一系列的表征。将其用于水体中盐酸四环素的降解,探究了p H条件、原始浓度以及光催化剂用量对降解作用的影响。结果表明,样品具有紧凑的交错多孔结构,Ti O2/Fe2O3纳米颗粒包覆在其表面。样品能对紫外-可见光产生较强吸收,光能利用率及光催化性能显著提高。在25 mg/L盐酸四环素偏酸性体系中,在1.5 mg/L催化剂用量下,光催化反应降解率可达95.1%,光催化反应符合一级反应动力学模型。此外,催化剂还具备良好的超顺磁性,易于分离回收,重复使用,有望成为一种经济,环保,高效,可循环的四环素降解材料。     

盐酸萘甲唑啉的合成工艺研究

为了解决盐酸萘甲唑啉现有合成工艺落后、质量控制标准低等问题,对盐酸萘甲唑啉合成工艺进行了研究.以ICH Q11对化学药品研发与生产的相关规定为指导,设计一条从源头控制杂质产生的合成路线.以1-萘乙酸为起始原料,依次经过酰胺化、酰胺脱水、催化加成环合和成盐等4步反应得到目标化合物,并对各步骤进行工艺参数优化.结果表明,酰...     

大豆素固体分散体的制备及溶解性能研究

以PVP作为载体,利用旋转蒸发法制备了大豆素固体分散体,通过XRD对固体分散体进行表征,采用紫外-可见分光光度计考察了固体分散体的溶解度.研究结果表明,大豆素与PVP形成固体分散体后,以无定型的形式高度分散在PVP载体中,大豆素在水中的溶解度显著提高;当大豆素与PVP的质量比为1:1时,固体分散体中大豆素在水中溶解度与...     

Icotinib hydrochloride对人涎腺腺样囊性癌细胞增殖的影响

分别应用0(对照组)、5、10、20、40、80μmol·L-1icotinib hydrochloride(盐酸埃克替尼)处理体外培养的人涎腺腺样囊性癌(ACC-M)细胞,形态学观察icotinib hydrochloride作用12、24、48、72、96 h后ACC-M细胞的生长状态变化.用四甲基偶氮唑盐法检测不同浓度的icotinib hydrochloride作用不同的时间下ACC-M细胞的增殖抑制率.结果显示,icotinib hydrochloride作用后ACC-M细胞体积变小,胞质皱缩,细胞间隙增大,胞内颗粒增多,贴壁细胞变圆、漂浮.Icotinib hydrochloride抑制ACC-M细胞增殖.