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571.
采用各种类型的聚乙二醇衍生物修饰胰蛋白酶,对所修饰酶的酶学性质进行了评价并与原酶比较.结果表明:修饰酶的残存活力受修饰剂的结构、分子量和修饰化度的影响较大,其中分子量为5000-6000的2种聚乙二醇衍生物所修饰的酶活力升高所有修饰酶的热稳定性显著改善,其最适pH值没有发生变化,修饰酶的Km值有所增加.实验表明采用合适的修饰剂对胰蛋白酶进行适度地修饰不会降低酶的活性和改变酶性能. 相似文献
572.
为解决天然大豆苷元(daidzein,DAI)抗肿瘤活性不足的问题,对DAI的4′位和7位进行结构修饰。首先,以间苯二酚和对氯苯乙酸为起始原料,经傅克酰基化、增碳关环反应制备4′-氯-7-羟基-异黄酮,将4′-氯-7-羟基异黄酮依次与二溴乙烷、哌嗪通过取代反应制备目标化合物4′-氯-7-\[2-(哌嗪-l-基)乙氧基\]异黄酮(3-(4-chlorophenyl)-7-\[2-(piperazin-l-yl)ethoxy\]-4H-chromen-4-one,CPEO-43),采用柱层析方法实现目标产物与杂质的分离。其次,通过FT-IR,MS,1H-NMR及13C-NMR确证结构。再次,通过MTT实验评价化合物CPEO-43对A549肺癌细胞和HCT116结肠癌细胞的抑制作用。最后,建立CPEO-43血浆样品的超高效液相色谱(ultra high performance liquid chromatography,UPLC)分析方法。结果表明,通过FT-IR,MS,1H-NMR及 13C-NMR确证了所合成的化合物与目标化合物结构一致。10 μmol/L DAI对A549肺癌和HCT116结肠癌细胞的抑制率分别为4.421%和5.601%;而相同浓度的CPEO-43对A549肺癌细胞和HCT116结肠癌细胞抑制率分别为58.43%和72.03%,IC50值分别为2.51 μmol/L和0.87 μmol/L。建立的UPLC方法无内源性物质干扰,在0.5~10 μg/mL范围内线性关系良好,日内精密度及日间精密度均小于10%,化合物CPEO-43的低、中、高浓度的血浆样品的回收率为92.98%~100.10%。化合物CPEO-43的抗肿瘤活性显著高于DAI,UPLC分析方法能简便快速地测定血浆中CPEO-43的含量,结果准确可靠,可为提高DAI的抗肿瘤效果提供理论依据,为药物临床检测提供方法基础。 相似文献
573.
利用极化效应指数,建立了计算直链烷基衍生物同系物的标准汽化热的方法。110个可比较值的平均相对偏差为1.24% 相似文献
574.
应用单层神经网络技术和风洞试验得到的桥梁节段模型加速度响应,提出了直接识别节段模型运动方程中的物理参数矩阵,进而一次识别全部8个气动导数的方法.该方法物理概念清晰,计算简单,便于实际应用.仿真计算表明,方法计算结果稳定有效,即使在存在5%~10%随机噪声污染情况下也能获得较好的精度.最后应用该法识别了洞庭湖大桥节段模型的气动导数.图2,表1,参6. 相似文献
575.
以乙酰基咪唑烷酮为原料,分别与非甾体抗炎药阿司匹林、吲哚美辛反应,合成乙酰基咪唑烷酮衍生物,并观察其对小鼠学习和记忆能力的影响。根据拼合原理(mosaic theory)进行化学结构修饰,经卤代、缩合,合成目标化合物,应用水迷宫法检测小鼠行为学变化。合成了2个新化合物2-(1-乙酰基-2-咪唑酮-3-羰基)乙酸苯酯(目标化合物A),1-乙酰基-3-(2-(1-(4-氯-)5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚基)乙酰基-)2-咪唑烷酮(目标化合物B),产率分别为20.7%,30.5%。在水迷宫实验中,与模型组比较,目标化合物A可使小鼠游全程时间缩短,错误次数减少。合成方法工艺稳定可靠,条件温和,原料绿色安全,操作简单,目标化合物A对小鼠的学习、记忆能力有增强作用。 相似文献
576.
以3种原蜜及其加热浓缩蜂蜜为实验材料,利用顶空固相微萃取联动气质色谱(head space solid phase micro-extraction gas chromatography mass spectrometry,HS-SPME-GC-MS)分析技术对比分析其中的5-羟甲基糠醛衍生物的含量。结果表明,利用HS-SPME-GC-MS方法从蜂蜜样品中鉴定出3种5-羟甲基糠醛衍生物;3种物质在质量浓度范围内均呈良好的线性关系,相关系数r2>0.990;检出限低于3.33×10-2 μg/L,定量限低于3.33 μg/L,加标回收率在80.76%~115.5%。研究发现,糠醛在3种加热浓缩蜂蜜中的含量显著高于对应的3种原蜜,而3-甲基-2-戊酮及2-乙基-1-己醇含量在3种加热浓缩蜂蜜与对应原蜜之间没有显著差异。说明,采用HS-SPME-GC-MS法测定蜂蜜中的糠醛含量可以区分原蜜及加热浓缩的蜂蜜。 相似文献