黄酮类化合物与雌激素受体作用的三维定量构效关系

黄酮类化合物是一种普遍存在于食物和植物中的内分泌干扰物. 选取20个典型的黄酮类化合物, 采用基于分子对接(docking)的比较分子场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数(CoMSIA)方法, 研究它们与雌激素受体(ER?)的相互作用, 建立了这些黄酮类化合物和雌激素受体之间的三维定量构效关系(QSAR)模型, 得到CoMFA模型的最佳交互验证相关系数Q²_LOO为0.845, 非交互验证相关系数R²为0.988, 相应的CoMSIA模型的交互验证相关系数Q²_LOO为0.670, 非交互验证相关系数R²为0.990, 说明模型具有很强的稳定性和预测能力. 此外, 分子对接结果揭示了受体腔中的关键残基及其与黄酮类化合物作用的具体方式.     

黑骨藤中总黄酮含量的测定

对采自不同产地、不同年份黑骨藤的总黄酮含量进行了测定.以芦丁为对照品,检测波长510 nm,绘制标准曲线,采用紫外分光光度法测定总黄酮的相对百分含量.芦丁对照品在2.065～103.250 mg.L-1范围内有良好的线性关系(r=0.999 90),平均回收率为98.03%,RSD值为1.40%.采用分光光度法测定黑骨藤的总黄酮含量操作简便、结果可靠,为评价黑骨藤的质量提供了依据.     

3种黄酮类小分子与牛血清白蛋白间相互作用及其构效关系的研究

解析3种黄酮类小分子桑色素(MOR)、槲皮素(QUE)、芦丁(RUT)与牛血清白蛋白(BSA)相互作用后的紫外-可见光谱和荧光猝灭光谱,研究在同一实验条件下黄酮类小分子与BSA的相互作用及其构效关系。结果显示,黄酮母核B环上的羟基处于相邻位置时,比处于其他位置时表现出的BSA猝灭作用和结合作用更强,而有较大取代基团存在时,由于位阻较大,黄酮类小分子与BSA间的猝灭作用及结合作用则明显变弱。     

聚酰胺纯化刺玫果总黄酮的工艺研究

探索聚酰胺动态吸附-解吸纯化刺玫果总黄酮的工艺条件.以总黄酮的比吸附量、吸附率及比解吸量、解吸率为考察指标,通过单因素实验对刺玫果总黄酮的纯化工艺进行优化.结果表明聚酰胺纯化刺玫果总黄酮的最佳工艺条件：上样液总黄酮的质量浓度为0.9 mg/mL、上样量为19.5 mL/g(上样液体积/聚酰胺质量)、上样液的pH值为2～4、吸附流速为1.5～2.0 mL/min、解吸液为70%乙醇水溶液、解吸流速为1.0～1.5 mL/min、解吸液的pH值为8～9、解吸液用量为12 mL/g(解吸液体积/聚酰胺质量).在上述纯化条件下,聚酰胺对刺玫果总黄酮的比吸附量平均为11.16 mg/g、比解吸量平均为10.20 mg/g、解吸率平均为91.40%,干浸膏中总黄酮含量由26.32%提高到75%以上.研究结果为刺玫果的深入开发提供了依据.     

一测多评法测定青钱柳中5种黄酮类成分含量

建立青钱柳中5种主要的黄酮类成分的一测多评法,验证该方法在青钱柳质量评价中应用的准确性及可行性.以木犀草素为内标,分别建立木犀草素与黄酮苷、山奈酚、槲皮素、异槲皮苷的相对较正因子,计算青钱柳中黄酮苷、山奈酚、槲皮素与异槲皮苷的量,实现一测多评.对来自3个不同地方的5个批次的青钱柳样品,同时采用外标法与一测多评法测定青钱柳中5种黄酮类成分的含量,并两种方法测得结果的差异,对一测多评法进行含量测定的科学性与可行性进行评价.结果表明5种黄酮类成分的相对校正因子在不样品中重复性较好,对于同批次样品采用一测多评法与外标法测得的结果之间没有显著性差异.以木犀草素为内标同时测定黄酮苷、山奈酚、槲皮素与异槲皮苷的一测多评法可用于青钱柳的定量分析.     

桑叶金花茶中酚类物质动态变化及其抗氧化活性

 为探讨桑叶固体双向发酵过程中水溶性酚类物质含量的动态变化及其抗氧化活性,应用三氯化铝比色法、Folin-酚法测定桑叶固体双向发酵物中水溶性总黄酮及总酚酸含量,并以清除1-1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)、2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS⁺)、铁还原能力3 个指标,评价桑叶固体双向发酵过程中体外抗氧化活性的变化情况。结果发现,随着发酵时间的延长,桑叶固体双向发酵物中水溶性总黄酮、总酚酸均呈先增加后减少的趋势。其中发酵14 d 水溶性黄酮质量分数最多为2.16 mg/g,20 d 水溶性总酚酸质量分数最多为1.48 mg/g。对于体外3 个抗氧化指标而言,整体表现为:14 d>7 d>11 d>20 d>40 d 。     

正交试验优选蒙椴树总黄酮的提取工艺

研究了蒙椴树中总黄酮的最佳提取条件.采用L9 (34)正交表设计方案进行试验,以芦丁为标准品,用紫外-可见分光光度法测定蒙椴树乙醇提取物中的总黄酮含量.结果表明:乙醇浓度对蒙椴树总黄酮的提取影响较大,其他3个因素影响程度排序为:提取时间>提取次数>乙醇用量.10倍量95%乙醇,提取次数2次,每次提取时间3小时为本次实验筛选出的最佳条件.     

日本落叶松凋落针叶总黄酮的提取工艺及抗氧化活性研究

为促进日本落叶松废弃物的再利用,本研究以日本落叶松凋落针叶为原料,利用超声辅助浸提法对总黄酮提取工艺进行优化,并对其抗氧化活性进行初步研究.通过三因素三水平响应面分析,得到日本落叶松凋落针叶总黄酮提取的最佳工艺为:乙醇浓度60%、液料比33∶1 mL/g、提取温度80℃、超声功率270 W、超声频率40 kHz、提取时间58 min.总黄酮不同萃取相表现出不同程度的体外抗氧化活性,从大到小依次为正丁醇相水余相乙酸乙酯相石油醚相,其中正丁醇对DPPH自由基的半抑制率IC_(50)值为7.438μg/mL,略弱于维生素C(7.259μg/mL);清除ABTS自由基的IC_(50)值为6.425μg/mL,表现出了比维生素C更高的清除能力.该提取工艺稳定可行,总黄酮得率高,抗氧化活性较好.研究结果表明日本落叶松废弃物有开发成植物源的天然抗氧化剂的潜力.     

Modulation by polyamines of apoptotic pathways triggered by procyanidins in human metastatic SW620 cells

We showed previously that inhibition of polyamine catabolism with the polyamine oxidase inhibitor MDL 72527 (MDL) potentiates the apoptotic effects of apple procyanidins (Pcy) in SW620 cells. Here we report that Pcy caused an activation of the intrinsic apoptotic pathway through enhanced polyamine catabolism and mitochondrial membrane depolarization. MDL in the presence of Pcy caused a profound intracellular depletion of polyamines and exerted a protective effect on mitochondrial functions. MDL potentiation of Pcy-triggered apoptosis was reversed by addition of exogenous polyamines. In addition, MDL in combination with Pcy activated the extrinsic apoptotic pathway through enhanced TRAIL-death receptor (DR4/DR5) expression. Potentiation of Pcy-triggered apoptosis by MDL was inhibited when cells were exposed to specific inhibitors of DR4/DR5. These data indicate that the depletion of intracellular polyamines by MDL in the presence of Pcy caused a switch from intrinsic to extrinsic apoptotic pathways in human colon cancer-derived metastatic cells. Received 15 January 2008; received after revision 19 February 2008; accepted 7 March 2008     

侧柏叶黄酮类化合物的稳定性

为确定从侧柏叶中提取的黄酮类化合物的稳定性,对侧柏叶黄酮类化合物在光、热、pH值、金属离子等因素方面的稳定性进行了测定。结果表明：侧柏叶黄酮类化合物在pH值为5-6的条件下稳定;碳水化合物对化合物无明显影响;紫外灯照射会使侧柏叶黄酮类化合物颜色加深;金属离子K^＋,Na^＋,Mg^2＋基本上不影响侧柏叶黄酮类化合物的稳定性,而Ca^2＋,Al^3＋,Fe^3＋对其有破坏作用;体积分数为0．01的H2O2和Na2SO3对侧柏叶黄酮类化合物稳定性均有负面影响。