新型咪唑并邻菲罗啉衍生物对人端粒G-四链体相对于双螺旋DNA的选择性识别

G-四链体DNA是抗肿瘤药物研究开发的重要靶点,选择性识别并稳定G-四链体DNA的化合物是潜在的抗肿瘤药物.文章利用紫外可见吸收滴定,荧光滴定,CD光谱以及荧光共振能量转移熔点实验(FRET-melring)研究了三个基于邻菲罗啉的新型衍生物(A,B和C)与人端粒G-四链体DNA的相互作用.结果表明三个化合物通过末端堆积方式与G四链体DNA相互作用,结合常数(K)约为106 mol-1·L.当浓度为3 μmol·L-1时,化合物A,B和C分别使G四链体DNA熔点温度增加(△Tm)16.2,10.5和10.9℃.而且在10倍过量双螺旋DNA存在下均能选择性识别并稳定G-四链体结构.     

我国药品监督管理存在的问题及对策

药品的使用直接关系到人的身体健康和生命安全。近年不断发生的药品安全事故、虚假药品广告泛滥及药品价格虚高等问题暴露出我国药品监管所存在的漏洞。我们可以从以下几个方面来完善药品监管:一是建立独立的药品监管体系;二是健全药品监管的法律法规;三是构建现代化的全方位监管模式。     

消渴病辩治近况

为探讨消渴病的辩证分型、施治用药 ,对近年来这一病症的进展情况作一研究分析 ,结果表明 ,气阴两虚、痰浊内阻及瘀血内停为临床常见症型 ,并将益气养阴、祛痰利湿和活血化瘀有机相伍 ,为临床选方用药治疗消渴病提供了依据     

benztropine类多巴胺转运蛋白配体的QSAR研究

利用Hansch方法，研究了37种benztropine类化合物diphenylmethoxy部位苯环取代基结构与其活性的定量关系，结果表明：苯环取代基的电性和体积等均是影响该类化合物与多巴胺转运蛋白亲和力的重要因素，所得到的benztropine类化合物diphenylmethoxy部位取代基的综合结构效应，对进一步研究该部位与多巴胺转运蛋白相互作用的电性和立体性质及设计新的多巴胺转运蛋白配体具有指导意义。     

化疗作用对C6胶质瘤细胞药物敏感性的实验研究

通过几种化疗药物对C6胶质瘤细胞的药敏实验，观察化疗药物加增敏剂（NMD）后，单独化疗和联合化疗药物的敏感性，为临床提从有效的治疗依据，利用体外细胞培养，采用MTT和^3H-TDR方法，分别测定几种休疗药物单独使用和联合使用对肿瘤的抑制率，BCNU，Vm-26两种化疗药物联合使用加增敏剂，使药物浓度降低了100倍，其对细胞的抑制率可达97．04％，高于BCNU＋NMD的抑制效果，也明显高于Vm-26 NMD的抑制效果，联合用药优于单独用药，具有低浓度，低毒，高效的作用，同时也增加了药物对瘤组织的抑制作用，说明联合用药，具有协同和相加作用。     

超分子化学在有机化学实验教学中的应用——阿司匹林超分子化合物的制备

将药物超分子化学的研究成果引入到有机化学实验教学中去。在学生完成阿司匹林的制备后,将阿司匹林与4,4’—联吡啶在有机溶剂中进行重结晶,制备出阿司匹林超分子化合物,利用熔点测定和红外光谱法对产物进行分析。     

小凉山彝族“虎日”民间戒毒行动和人类学的应用实践

“虎日”模式在寻找传毒、吸毒的社会文化原因以及民间自救的有效方法的同时,以人类学的理论为项目切入点,以一种家族仪式为契机,调动和激活了凉山彝人来自家族组织、信仰仪式、伦理道德、习惯法和民俗教育等层面的文化资本诸要素,进一步激发出战胜人类生物成瘾性的坚强毅力,有效地提高地方人民的戒毒成功率,应对“世纪瘟疫”———艾滋病。     

新药Ⅰ期临床试验的护理

新药Ⅰ期临床试验是指进行初步的临床药理及人体安全性评价试验.观察新药对人体的安全性和有效性有重要意义,是整个临床试验的起始阶段.本文通过几种新药Ⅰ期临床试验,探索和总结了护理管理的经验和护士在药物临床试验研究中的作用.拓宽了护理工作范畴,增强了护理科研意识,保证了新药临床试验的顺利进行.     

药物开发软件Catalyst及其在计算机辅助药物设计中的应用

计算机辅助药物设计(CADD)是一门多学科交叉的边缘学科,在新药研发,特别是在先导化合物的发现和优化过程中发挥着越来越重要的作用。Catalyst是一种基于药效团模型的综合性药物开发软件。本文着重介绍了Catalyst软件的基本功能及其在新药筛选中的应用。     

Structural properties of matrix metalloproteinases

Matrix metalloproteinases (MMPs) are involved in extracellular matrix degradation. Their proteolytic activity must be precisely regulated by their endogenous protein inhibitors, the tissue inhibitors of metalloproteinases (TIMPs). Disruption of this balance results in serious diseases such as arthritis, tumour growth and metastasis. Knowledge of the tertiary structures of the proteins involved is crucial for understanding their functional properties and interference with associated dysfunctions. Within the last few years, several three-dimensional MMP and MMP-TIMP structures became available, showing the domain organization, polypeptide fold and main specificity determinants. Complexes of the catalytic MMP domains with various synthetic inhibitors enabled the structure-based design and improvement of high-affinity ligands, which might be elaborated into drugs. A multitude of reviews surveying work done on all aspects of MMPs have appeared in recent years, but none of them has focused on the three-dimensional structures. This review was written to close the gap. Received 18 November 1998; accepted 11 December 1998