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981.
基于SELEX技术筛选P-糖蛋白(permeability glycoprotein,P-gp)的特异性核酸适配体(aptamer,Apt),并用酶联免疫吸附测定(ELISA)法、表面等离子体共振(SPR)法表征了Apt与P-gp的结合能力,采用与P-gp结合能力最强的Apt5在人结直肠腺癌细胞(Caco-2)、人脑微管内皮细胞(hCMEC/D3)两种细胞系上考察了对P-gp外排功能的抑制效果.筛选得到10条长度为81 bp的P-gp核酸适配体,结合能力大小顺序为:Apt5>Apt8>Apt1>Apt4>Apt6>Apt10>Apt7>Apt2>Apt9>Apt3.Apt5使hCMEC/D3及Caco-2细胞内罗丹明123的蓄积量分别增加了40.77%(P<0.01),32.39%(P<0.05),能潜在抑制P-gp的外排功能.本研究首次报道了P-gp的多条核酸适配体,与P-gp有较强的结合能力,并能抑制P-gp的外排功能,有望成为P-gp的潜在新型抑制剂. 相似文献
982.
蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1的中药抑制剂筛选 总被引:2,自引:0,他引:2
用含有蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1催化结构域(ΔSHP-
1)的质粒转化大肠杆菌, 得到ΔSHP-1的高效表达, 经分离纯化后, 以ΔSHP-1为靶标, 通过体外酶反应动力学实验, 对157种中药水提液的抑制效果进行研究, 筛选出两种对ΔSHP-1具有显著抑制作用的中药: 山茱萸和蒲公英, 并对其IC50及抑制类型做了进一步研究. 为建立蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂的筛选方法和中药在治疗免疫疾病和糖尿病上的开发
和应用提供了理论依据. 相似文献
983.
在研究锌锰干电池缓蚀剂的基础上,筛选出缓蚀效果较好的BiCl3缓蚀剂,加入弱酸性有机络合剂E,得到一种新型缓蚀剂EB。实验结果表明,EB的最佳质量分数为250×10-6。用循环伏安仪和交流阻抗仪进一步对其缓蚀机理进行研究,初步得出EB的缓蚀机理主要为化学吸附。 相似文献