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761.
本文以喹喔啉酮为母核结构,在其N1位引入羧基,同时对C3位侧链结构进行优化,设计合成了一系列喹喔啉酮衍生物作为醛糖还原酶抑制剂候选物.活性检测结果表明,所有化合物均显示出明显的醛糖还原酶抑制活性.其中,2-(3-(4-羟基苯丙烯基)-2-氧喹喔啉-1(2H)-烷基)乙酸( 4d )展现出最强的抑制活性,IC50值为93 nmol/L,与目前上市的epalrestat活性相当(IC50=83 nmol/L).另外,分子对接研究表明化合物 4d 与醛糖还原酶的活性位点结合比较紧密. 相似文献
762.
763.
厚朴酚与和厚朴酚清除DPPH·的作用 总被引:7,自引:0,他引:7
采用DPPH·法,以芦丁为对照品,在无水乙醇和乙醇-水介质中对厚朴酚与和厚朴酚进行了自由基清除活性的初步研究.结果表明,厚朴酚与和厚朴酚都具有自由基清除活性.此外,初步探讨了其自由基清除活性反应机理. 相似文献
764.
用二正丁基氧化锡和类维生素A酸以摩尔比1∶2和1∶1反应,合成了两个系列的新型类维生素A酸二正丁基锡酯化合物3a~3d和4a~4d,并利用(1H,13C,119Sn)NMR和IR表征了这些化合物的结构,确定了化合物3a~3d是通过单齿配位形式与锡原子结合而成的五配位三角双锥型的配合物化合物,而化合物4a~4d的结构中存在着一个锡氧四元环,分子中的酯基为二齿配体,锡原子都是六配位扭曲八面体构型.生物活性测试表明:该类化合物对宫颈癌细胞(Hela)、肝癌细胞(LCC)、肺癌细胞(A549)等癌细胞都具有较好的抗癌活性. 相似文献
765.
为研究重组人骨形态发生蛋白rhBMP-2和rhBMP-6对人骨肉瘤细胞株MG63和U20S的作用,分别用含rhBMP-2和rhBMP-6及重组绿色荧光蛋白的条件培养液干预人骨肉瘤细胞MG63和U2OS,利用台盼蓝拒染法、TUNEL法、吖啶橙/溴乙啶(AO/EB)荧光双染法、Transwell小窒和碱性磷酸酶活性测定法分别检测细胞增殖、凋亡、迁移以及成骨分化能力的变化.结果显示与未实施任何千预的空白对照组和用rGFP干预实验对照组相比.rhBMP-2和rhBMP-6的干预致两种骨肉瘤细胞株:细胞存活率均随时间逐渐降低;凋亡率呈时间依赖性增加;穿膜数明显减低;碱性磷酸酶(ALP)活性逐渐增加.以上差异均有统计学意义(P<0.01).表明rhBMP-2和rhBMP-6可抑制人骨肉瘤细胞株MG63和U2OS的增殖和迁移、诱导其凋亡和向成骨细胞分化. 相似文献
766.
刺五加多糖的提取及其抗氧化性 总被引:14,自引:0,他引:14
用热水浸提法提取刺五加多糖, 用乙醇对其分级沉淀, 当乙醇的体积为提取液的1倍时, 多糖沉淀量最大, 随着乙醇用量增加, 各级产物减少, 其多糖的总收率为原刺五加质量的0.54%. 用邻苯三酚法及fenton体系测定各分级产物对O2-和 ·OH的抑制作用, 随着乙醇用量增加, 其产物的抗氧化能力增强, 当乙醇用量是提取液体积的6倍时, 其产物对O2-的清除率最大可达47.7%; 当乙醇用量达4倍时, 其产物对·OH的清除率最大达68.2%. 刺五加多糖对红细胞膜脂质过氧化的抑制作用随糖浓度的增加而加大, 当多糖浓度在0.4 g/L以上时, 不仅H2O2 对红细胞膜的氧化作用完全被抑制, 而且对红细胞膜产生还原作用. 相似文献
767.
磁场影响固定化葡萄糖异构酶活性的研究 总被引:3,自引:0,他引:3
采用丹麦Novo公司测固定化葡萄糖异构酶 (SweetzymeT)活力的反应体系 ,用半胱氨酸 -咔唑法评价酶的活性 ,研究了磁场在不同条件下对酶活力的影响。实验发现 :在不同磁化时间、温度、磁场强度和pH条件下磁化底物 ,使其活性增加可达 2 8 6 % ,并且具有可逆性 ,但磁化固定化酶或磁场作用于酶—底物反应体系 ,未见酶活力的明显变化。 相似文献
768.
目的通过测定DBP对大鼠睾丸支持细胞内Ca2+、线粒体膜电位及Caspase活性的影响,探讨DBP是否通过影响线粒体膜电位而引起支持细胞凋亡.方法建立支持细胞原代培养体系,将细胞分为0.1%DMSO(对照组)、1 mg/L(低剂量组)、10 mg/L(中剂量组)、100 mg/L(高剂量组),分别处理细胞24 h;荧光分光光度计测定支持细胞内Ca2+的浓度,流式细胞仪检测线粒体膜电位,酶标仪测定Caspase-9和Caspase-3的活性.结果与对照组相比,高剂量组中Ca2+浓度明显升高,差异具有统计学意义(P0.05),而低、中剂量组与对照组比较无统计学意义(P0.05).DBP导致的线粒体膜电位升高在中、高剂量组中具有统计学意义(P0.05),随着DBP浓度的增加,Caspase-9与Caspase-3的活性升高,差异均具有统计学意义(P0.05).结论 DBP能显著降低支持细胞线粒体膜电位,改变线粒体膜的通透性,进一步升高Caspase-9及Caspase-3的活性,并最终导致睾丸支持细胞凋亡. 相似文献
769.
担子菌LMPQ39与CSP的原生质体融合 总被引:1,自引:0,他引:1
本文以有抗菌作用的担子菌CSP的高温敏感性为标记,将CSP的原生质体与经热灭活的LMPQ39原生质体融合.融合条件为30%的PEG-6000,30℃温度下处理20min.融合后得稳定融合子1株(F1),融合频率为1.1×10-4.对融合子的初步生化分析表明:其抗菌试验呈阳性;CMC(按甲基纤维素)酶活为0.308U;玉米粒上生长良好;其酯酶同功酶谱异于双亲但在双亲谱带范围内,并偏近于LMPQ39.对其外观形态、显微结构及超显微结构的观察表明:融合子的形态结构异于亲株但遍近LMPQ39. 相似文献
770.
利用水热法合成路线,通过原位生长的方法,制备出Cu2ZnSnS4(CZTS)/La2Ti2O7纳米复合材料。并以其为光催化剂,在紫外光和可见光照射下对罗丹明B(RhB)进行降解。采用XRD、SEM对其成分及形貌进行表征,通过UV-vis漫反射吸收曲线表征半导体材料光吸收性能及禁带宽度,并研究CZTS/La2Ti2O7复合物的光催化性能。结果表明:CZTS均匀地分布在La2Ti2O7表面,通过复合有效地减小了La2Ti2O7催化剂的带隙,拓展了光响应范围。在可见光和紫外光下,该复合材料均具有良好的光催化活性。 相似文献