d4T-5’-氢亚磷酸酯的合成及其体外代谢研究

抗艾滋病药物d4T的毒性高,且不断出现耐药性现象,所以通过设计d4T的前药来解决这些问题成为近年来研究的热点.合成及表征了5个d4T-5’-氢亚磷酸酯类化合物,并进行了体外代谢研究.油水分配实验结果表明,相对于原药本身,前药表现出更好的亲脂性,有利于提高药物的透膜性和穿过血脑屏障的能力;d4T-5’-氢亚磷酸酯类化合物在pH 5.5的缓冲溶液中的稳定性最好,有较高的活性.体外酯酶水解、血浆代谢和活性实验表明,d4T-5’-氢亚磷酸异丙酯降解速度最慢,能较慢地释放出d4T.由此可见,d4T-5’-氢亚磷酸酯系列前药,有作为临床抗艾滋病治疗剂的可能.     

峨眉地幔热柱活动与贵州西部二叠系煤的形成环境研究

晚二叠世乐平期,最为强烈、规模最大的一次峨眉地幔热柱强烈活动在贵州西部形成西北高、东南低的古地理格局.沉积相带由早二叠世的近东西向变为晚二叠世北东向排布.沉积相带由西向东,由陆相渐变为海陆交替相,最后变为海相环境.在贵州西北部的威宁一带形成陆相沉积环境.遵义至安顺一线以西的黔西和黔西南地区,属于海陆交替的陆地边缘相区,...     

5种海南岛药用植物抗肿瘤活性部位的筛选

筛选猪屎豆、蒌叶、喜光花、广南天料木和红花天料木等5种药用植物的抗肿瘤有效部位.采用MTT法测试了该5种药用植物不同溶剂萃取物对四种癌细胞的体外抑制活性.证明了该5种药用植物的部分提取物对4种肿瘤细胞增殖有较强的抑制作用,量-效关系明显.     

富勒醇-FITC磷光标记固体基质室温磷光法测定痕量碱性磷酸酶

开发了新的富勒醇、异硫氰酸荧光素和N,N-二甲基苯胺（F-ol-（FITC）n-DMA）标记试剂.基于F-ol的活性-OH与FITC游离的-COOH反应生成含有多个FITC分子的复合物（F-ol-（FITC）n-DMA）,增加WGA-AP-WGA-F-ol FITC-DMA（WGA和AP分别为麦胚凝集素与碱性磷酸酶）生物靶的发光分子数而进一步提高SSRTP（固体基质室温磷光法）的灵敏度.用F-ol-（FITC）n-DMA标记WGA方法的检出限为0.15 ag spot-1（F-ol）与0.097 ag spot-1（（FITC）,比F-ol-DMA、FITC-DEA单发光分子标记WGA方法的检出限（0.20 ag spot-1（F-ol）,0.22 ag spot-1（FITC）低.用于血清试样中AP含量的测定结果与酶联免疫法相吻合.     

神经电活动稳态调控抑制性突触传递的分子机制

发育中的神经网络需要兼顾生长与稳定这两种相辅相成的需求.稳态可塑性可通过调节兴奋性或抑制性突触传递从而维持神经网络的稳定.已报道的关于稳态可塑性机制方面的研究主要集中在其对兴奋性突触传递的影响,很少关注其对抑制性突触的调控.运用体外培养的原代海马神经元,本项研究发现了持续增强神经元电活动4小时能够诱导抑制性突触传递的稳...     

汽液平衡法研究NaI在甲醇-苯中的活度系数

测定了甲醇-苯-NaI体系常压汽液平衡数据,采用双标准检验法对数据进行检验,检验结果全部合格.假定NaI的平均活度系数可表示为盐浓度平方根(m1/2)的幂级数,采用全部合格的汽液平衡数据拟合出幂级数中的各项系数,从而获得在双液比固定条件下盐在非水混合体系的活度系数.计算结果表明正常泡点温度下在具有固定双液比的甲醇-苯混合溶剂中NaI的平均活度系数随盐浓度的增加先减小,经过一个极小值后又增加.此法可推广于其它非水混合溶剂中电解质活度系数的测定.     

纳米级SO42-/TiO2固体超强酸的催化活性研究

利用不同晶型、不同粒径的纳米TiO2制备了纳米级So42-/TiO2固体超强酸,研究了硫酸浓度和焙烧温度对纳米级SO42-/TiO2固体超强酸催化活性的影响.反应的最佳条件是:使用锐钛型TiO2,用1.00mol/L硫酸浸泡,450℃焙烧.反应酯化率达到98.4%.     

西北太平洋热带气旋气候特征及其变化研究的若干进展

为了对我国气象工作者全面了解和参与热带气旋的研究有所帮助,在大量阅读和调研的基础上,介绍了近20年西北太平洋热带气旋活动在季节、年际和年代际尺度上研究的若干主要成果.重点阐述了EN-SO与热带气旋的关系,温室效应热带气旋的数值模拟和观测研究等的最新动态.     

三种方法测定碱性磷酸酶对肝疾病的诊断价值

目的研究血清碱性磷酸酶检测临床肝疾病时的方法学,提高临床诊断价值。方法收集临床不同肝疾病病人的血清,分别用3种方法测定其碱性磷酸酶的活性,并与健康对照组比较作诊断性能分析。结果各肝疾病组血清碱性磷酸酶的活性与对照组相比有极显著差异（P〈0．001）;3种方法分别测定各组之闻的血清碱性磷酸酶活性无显著性差异（P〉0．05）。2．乙基氨基乙醇、2-氨基-2-甲基-1-丙醇、二乙醇胺3种缓冲液测定试剂盒方法测定的灵敏度分别为55．20％、47．96％、51．13％,特异度分别为100％、100％、93．75％。结论血清碱性磷酸酶可以作为各类肝病的临床诊断指标;对肝疾病血清碱性磷酸酶测定用2,乙基氨基乙醇缓冲液的试剂方法测定效果较好。     

稻草还田少免耕对稻田土微生物及酶活性的影响

为探明少免耕和稻草覆盖对土壤生物特征的影响,合理利用稻草覆盖及耕作制度来保障土壤的可持续利用,研究了33％（约2500ks／hm^2）、67％（约5000kg／hm^2）、100％（约7500kg/hm^2）稻草覆盖少免耕对稻田土微生物区系及活性的影响。定位试验2年后,少免耕与稻草覆盖提高了稻田土好气性细菌数量、真菌数量和微生物活度,但厌气性细菌和放线菌的数量则略减少。33％和67％稻草还田时,翻耕土壤的好气性细菌和厌气性细菌数量均高于免耕和少耕土壤。33％稻草还田时,免耕和少耕土壤的放线菌和真菌数量均高于翻耕土壤。同时,少免耕提高了土壤木聚糖酶、纤维素酶、蛋白酶、脲酶、过氧化氢酶的活性,也提高了土壤微生物活度、氨化作用强度和硝化作用强度。少量稻草还田少耕要优于少量稻草还田翻耕和免耕。