The effect of homogenization temperature upon the apparent cellular compartmentalization of unoccupied estrogen receptor

Homogenization of rat uterus at elevated temperatures results in an increased nuclear localization of unoccupied estrogen receptor. This is a nonlinear effect which is accounted for by an increased population of KCl-resistant nuclear binding sites at the elevated homogenization temperatures.This work was supported by NSF Research Grant PCM-8409586.     

作用于肾上腺素受体药物对不同动物血压的影响

目的:探讨作用于肾上腺素受体药物对家兔及大鼠血压的影响.找出最适合学生的实验方法.方法:利用直接测定血压方法观察肾上腺素(AD)、去甲肾上腺素(NA)、异丙肾上腺素(ISP)、酚妥拉明分别对大鼠及家兔血压有何影响.结果:AD对大鼠血压呈现双相效应,而对家兔仅有升压作用.NA对大鼠和家兔均可引起升压作用.ISP可引起大鼠血压降低,而对家兔血压几乎无影响.预先用酚妥拉明引起降压再用AD、NA、ISP后,对大鼠可见到AD的血压翻转效应,使NA的升压效应减弱或消失,而对ISP的血压几乎无影响;对家兔无AD的血压翻转效应,可使NA的升压效应减弱或消失,而对ISP的血压几乎无影响.结论:作用于肾上腺素受体药物对大鼠的血压影响与人最接近,建议使用大鼠做此实验.     

Intracellular trafficking of AMPA receptors in synaptic plasticity

Modification of ligand-gated receptor function at the postsynaptic domain is one of the most important mechanisms by which the efficacy of synaptic transmission in the nervous system is regulated. Traditionally, these types of modifications have been thought to be achieved mainly by altering the channel-gating properties or conductance of the receptors. However, recent evidence suggests that AMPA (α-amino-3-hydroxyl-5-methyl-4-isoxayolepropionic acid)-type ligand-gated glutamate receptors are continuously recycling between the plasma membrane and the intracellular compartments via vesicle-mediated plasma membrane insertion and clathrin-dependent endocytosis. Regulation of either receptor insertion or endocytosis results in a rapid change in the number of these receptors expressed on the plasma membrane surface and in the receptor-mediated responses, thereby playing an important role in mediating certain forms of synaptic plasticity. Thus, controlling the number of postsynaptic receptors by regulating the intracellular trafficking and plasma membrane expression of the postsynaptic receptors may be a common and important mechanism of synaptic plasticity in the mammalian central nervous system.     

补充维生素A对血清转铁蛋白受体及红细胞系影响的实验研究

选择血红蛋白＜114 g/L的56名体育传统学校学生为研究对象,随机分为3组：补铁补维生素A组19人,补铁组19人和对照组18人,实验组补铁方法为服用L-苏糖酸亚铁胶囊（7 mg元素铁/粒,3粒/d）4周,同时口服维生素A丸20万单位（10万U/d ×2 d）.4周后补铁补维生素A组sTfR、血清视黄醇、SI、Tf和TS%水平与实验前和对照组比较显著提高（P＜0.05）,Hb,RBC,Hct水平显著提高（P＜0.01）.补铁组SI,Tf, TS%,Hb,RBC,Hct水平显著提高（P＜0.05）.提示短期补铁加大剂量维生素A能使机体铁分布及营养状况改善,显著改善贫血学生的红细胞系的状态.     

苏沃雷生的合成

为了改进苏沃雷生的合成路线,简化实验操作,完善中间体理化性质及图谱数据,对其合成方法进行了研究。以2-氨基-5-甲基苯甲酸为起始原料,依次经过重氮化反应、碘代反应、Ullmann反应、酰胺化反应、脱保护反应、亲核取代反应得到目标化合物。通过优化合成方法,使用重结晶代替柱层析纯化,直接得到中间体及目标化合物。结果表明:重氮化反应和碘代反应中,以盐酸水溶液为溶剂,n(2-氨基-5-甲基苯甲酸)∶n(亚硝酸钠)∶n(碘化钾)=1∶1.2∶1.4时,收率为92.31%;Ullmann反应中,以N, N-二甲基甲酰胺为溶剂,n(2-碘-5-甲基苯甲酸)∶n(2H-1,2,3-三氮唑)∶n(碘化亚铜)=1∶2∶0.05时,收率为63.47%;脱保护反应中,以乙腈为溶剂,n((R)5-甲基-4-(5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基)-1,4-二氮杂-1-羧酸叔丁酯)∶n(对甲苯磺酸)=1∶1.2时,收率为93.02%;优化后,总收率为47.99%,产品纯度为99.89%,目标化合物经~1H-NMR和~(13)C-NMR得到结构确证。新的合成路线反应条件温和,实验操作及后处理简单,适合工业化生产。     

胆汁酸及FXR在细胞增生和分化中的作用研究进展

 胆汁酸具有多种重要的生理功能,不仅与脂类物质的消化吸收密切相关,还可作为激素样信号分子在胆汁酸、脂类与糖类物质代谢及能量代谢等方面发挥重要作用。近年研究发现,胆汁酸及其核受体法尼酯X受体（FXR）在细胞增生、分化、凋亡和肝再生的调控中也发挥重要作用。本文综述了胆汁酸及其核受体FXR在细胞增生、分化、凋亡和肝再生的作用及机制,以及在寄生虫-细粒棘球绦虫成虫发育分化中作用的研究进展。     

ET_A受体拮抗剂杨梅酸A的半合成研究

合成了潜在的特定ETA受体拮抗剂杨梅酸A。合成方法是通过廉价易得的齐墩果酸为原料,通过3-OH Dess-Martin（DMP）氧化、臭氧化、液氨还原等11步反应,得到杨梅酸A,中间体及目标产物的结构通过^1H NMR、^13C NMR进行了表征。     

血管内皮生长因子受体靶向的紫杉醇胶束的制备及其缓释效果

利用PLGA-PEG嵌段聚合物的两亲性质制备了3种不同PEG分子量的内部包载药物的血管内皮生长因子受体靶向胶束APRPG-PEG-M。通过对制剂粒径分布、zeta电位、包封率及载药量等方面的考察,确定处方和制备工艺,并考察其制剂学性质。制备的靶向胶束呈球形或类球形,粒径109.7~119.9nm、包封率89.2%~91.5%,在体外释药试验中48h累积释放量为47.8%~60.0%,表现出明显的缓释效果。制备的紫杉醇靶向胶束在体外对药物释放具有良好的缓释效果。