Pharmacodynamic profile of CQP 201-403, a novel 8α-amino-ergoline

Summary The profile of action in animals of CQP 201-403, a novel 8-amino-ergoline, is in most aspects that of a very potent dopaminomimetic, both as a prolactin secretion inhibitor, and at the levels of the CNS and the cardiovascular system. Qualitatively CQP 201-403 differs slightly from bromocriptine and apomorphine in its effects on the CNS (no influence on serotonin metabolism in the rat cortex; induction of masculine mounting behavior in rats) and the cardiovascular system of the dog (reflex tachycardia in response to a blood-pressure fall). In man the new compound proved to be highly active in lowering prolactin serum levels and to be more potent than bromocriptine (Parlodel^®).In memory of Dr Annemarie Closse, who died 14 June 1987.     

A new semisynthetic ergot peptide alkaloid: DCN 203-922

Summary We report the synthesis, stereochemistry and preliminary pharmacological evaluation of DCN 203-922, a novel ergot alkaloid of the cyclol type, which contains in its peptide moiety the uncommon amino acid L-allo-isoleucine.Part of this paper was reported by this author at the Herbstversammlung der Schweizerischen Chemischen Gesellschaft, Bern, in October 1986.     

正规BCI-代数的“拟-广结并”构造

本文进一步讨论BCI—代数的拟结合部分的特征性质,引入正规BCI—代数的概念。同时给出一种构造正规BCI—代数的“拟—广结合并”方法。     

含双二苯基膦戊烷铜(Ⅰ)配合物的合成与性质

室温,氮气氛下,铜（Ⅱ）盐和双二苯基膦戊烷（ｄｐｐｐ５）在溶液中通过还原取代反应合成了８种铜（Ⅰ）配合物（１．［Ｃｕ（ｄｐｐｐ５）］２（ＢＦ４）２,２．［Ｃｕ２（ｄｐｐｐ５）２（Ｃ８Ｈ３Ｏ２ＳＦ３）２］,３．［Ｃｕ２（ｄｐｐｐ５）３］（ＣＣｌ３ＣＯＯ）２,４．［ＣｕＢｒ（ｄｐｐｐ５）］２,５．［Ｃｕ２（ｄｐｐｐ５）Ｃｌ２］,６．［Ｃｕ２（ｄｐｐｐ５）３］（ＣＨ３ＣＯＯ）２,７．［Ｃｕ（ｄｐｐｐ５）（ＮＯ３）］,８．［Ｃｕ２（ｄｐｐｐ５）３］（ＣｌＯ４）２）。通过元素分析、红外光谱、热重、摩尔电导测定对其进行表征,表明这是一种行之有效的有机膦配合物的合成方法。     

建立人输卵管上皮细胞无血清培养

人输卵管上皮细胞（HOEC）可以体外较长时间无血清培养,DMEM／F12培养液的培养效果优于Ham’sF10,在加有多种因子和胎球蛋白的培养液中,HOEC可贴壁生长,生长能力达到合质量分数15％FCS的对照组的30％～40％,一般可传代2次,最长培养可维持38d,细胞形态与有血清培养差别不大,虽然无血清培养HOEC的生长速度、密度、传代成功率远不及有血清培养,但能抑制成纤维细胞生长,维持较纯的上皮细胞。     

苯甲酰类化合物构效关系的模式识别研究

用ＣＮＤＯ／２量化方法计算了３５个苯甲酰类化合物的量化指数,并应用模式识别方法研究了该类化合物的结构对治疗患Ｌ１２１０肿瘤小鼠药效的影响,得到满意的分类图。结果表明化合物的抗癌活性的主要影响因素为ＣＱＳ、ＥＬＵＭＯ、ＥＳＨＥＰ和π,药物的抗癌活性主要是通过抑制核苷酸还原酶所致,而且化合物在体内到达受体的过程和难易程度对药效的影响较大。     

基于领域复用的软插件库应用研究

目的研究基于领域复用的软插件的原理和实现模型。方法 结合基于领域复用的基本原则,对构造基于领域复用的软插件库的方法进行讨论,并以商用ＰＯＳ机软插件库有组织构造为例进行了具体说明。结果与结论基于领域复用的软插件比传统方法更有利于软件复用。     

基于实例的工艺知识获取模型

介绍了耦合神经网络的工艺设计实例推理系统的实现方法论,提出了一种基于神经网络的工艺设计实例推理索引模型．与现存大多数实例推理系统不同,该方法用神经网络实现实例的动态分类和索引．实例层次分类的三层结构和基于特征的聚类模板概念,为实现基于符号处理的实例推理求解模式向基于神经计算的模式识别求解模式映射提供了条件．提出了基于实例的工艺知识获取模型,采用新实例的入库操作实现工艺知识的隐式获取,从而使知识获取得以简化．神经网络的自适应、自学习能力将减少系统的日常维护工作．基于实例的系统可望解决知识获取的难题．     

商标图象库检索的多层次结构方法

基于商标图象库应用背景和具体特征,提出一种商标图象检索的多层次方法．图象预处理阶段采用人机交互方式下３种半自动方法提取商标图象各区域对象．检索首先采用字符串匹配方法和传统数据库查询技术,动态减少图象搜索范围;在图象区域规格化下,相继用最小约束矩和基于Ｈａｕｓｄｏｒｆ距离的相似性函数度量商标相似性程度,具有平移、旋转和尺度变换下的不变性和一定的抗噪声能力．实验结果表明,该方法有效和实用．