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101.
Glutamate and Ⅱ-aminobutyric acid (GABA) are important neurotransmitters in the retinal neuronal circuitry. Using the whole-cell patch clamp technique and a rapid solution changer, glutamate and GABA receptors in the retina have been extensively investigated. Results indicate that glutamate receptors on horizontal cells may be an AMPA preferring subtype, which predominantly consists of flop splice variants. GABAA and GABAC receptors coexist in bipolar cells, with the latter showing significant desensitization. Kinetics analysis has demonstrated that the activation, deactivation and desensitization of the GABAC receptor-mediated response of these cells are overall slower than those of the GABAA response. Endogenous modulator Zn2 + in the retina has been found to differentially modulate the kinetic characteristics of the GABAC and GABAA responses. 相似文献
102.
王锦 《淮北煤炭师范学院学报(自然科学版)》1999,(2)
血管紧张素(angiotensins,ANG)包括ANGⅠ、ANGⅡ、ANGⅢ、ANGⅣ,其受体亚型有AT1、AT2、AT4三种。一般认为,脑内血管紧张素的功能是由ANGⅡ与AT1受体结合完成的,但目前认为,脑内正常心血管功能是由ANG(1—7)与其特异性受体(AT5?)结合完成的;还有人指出,ANCⅢ与ANCⅡ在中枢效应中起着同等重要甚至比ANGⅡ更重要的作用。延髓腹外侧区(ventrolateralmedulla,VLM)是中枢重要的心血管活动的调控区域,在VLM通过氨基酸类神经递质影响心血管活动,并导致某些高血压的发生。 相似文献
103.
Toll最早由德国科学家克里斯汀·纽斯兰芙哈(Christiane Nüsslein Volhard)等于1985年发现,其功能为调控果蝇体节发育。1996年法国斯特拉斯堡国立研究中心的朱尔斯·霍夫曼(Jules Hoffmann)发现Toll基因产物与果蝇感受病原微生物入侵相关,其激活为进行有效防御所必需;1998年美国斯克里普斯研究所布鲁斯·博伊特勒(Bruce Beutler)发现对细菌致病产物脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)耐受的小鼠存在一个与果蝇Toll基因非常类似的突变受体基因,并证实这一Toll样受体(Toll like receptor, TLR)就是识别LPS的受体。这些发现表明哺乳动物与果蝇的先天性免疫激活采用类似的分子。他们两位也因发现了激活先天性免疫应答反应的传感器而分享2011年诺贝尔生理学或医学奖一半的奖金,另一半奖金由美国洛克菲勒大学的拉尔夫·斯坦曼(Ralph Steinman)独享。斯坦曼于1973年发现树突状细胞(dendritic cells, DCs),并证实其可激活T细胞,引发获得性免疫应答。进一步研究表明树突状细胞可感受由先天性免疫应答产生的信号并控制T细胞的激活,使免疫系统只对致病微生物产生应答从而避免对自身内源分子进行攻击。这些发现使我们对免疫系统的激活和调控机制有了深入的了解,有助于开发全新的疾病预防和治疗手段。 相似文献
104.
105.
G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)构成人体中最庞大的膜蛋白家族,也是最重要的一类药物靶 标。随着GPCR结构解析技术的突破,目前已破解八十余个受体的400多个结构,揭示出GPCR复杂多样的配体结合模式和 跨膜信号转导机制。近年来,残基相互作用计算已实现对GPCR构象变化的精细描述,揭示出A家族GPCR存在共同的激活 机制。文章简要回顾GPCR激活机制研究的方法和创新点,并对A家族GPCR共同激活机制如何推动功能研究和药物研发进行展望。 相似文献
106.
107.
用嗅觉去感受世界--2004年诺贝尔生理学或医学奖成果简介 总被引:1,自引:0,他引:1
傅攀峰 《科技导报(北京)》2005,23(2):26-29
嗅觉系统对我们的生活非常重要,人类和其它哺乳动物利用嗅觉系统可以识别环境中巨大数量的化学物质。嗅觉是如何产生的?为解开这个难题,美国两位科学家阿克塞尔和巴克从编码气味受体的基因入手,发现了识别气味分子的受体,并且证明了嗅觉系统的组织方式,从而告诉世界我们是如何感受气味的。为表彰两人的贡献,Karolinska医学院诺贝尔奖评审委员会决定授予他们2004年诺贝尔生理学或医学奖。介绍了两位科学家是如何破解这个难题的。 相似文献
108.
利用较价廉的3-硝基-4-羟基苯甲酸在Pd/C催化下氢化还原得3-氨基-4-羟基苯甲酸,再与氯甲酸甲酯(或氯甲酸乙酯)成环得苯并[d]噁唑啉-2-酮-5-羧酸。目标化合物经1H NMR和MS确证,总收率为81.6%。该方法工艺简单,条件温和,收率较高,便于工业合成。 相似文献
109.
列举了10 余种具有抗雌激素效应的环境污染物, 从拮抗E2水平、拮抗E2功能、拮抗雌性性征3 个方面阐释了这些物质的抗雌激素效应, 并进一步论述了其在E2合成、运输、受体结合及代谢等方面发挥抗雌激素效应的机制。展望了环境污染物的抗雌激素效应及相关机制的研究方向。 相似文献
110.
合成一系列萘甲酰胺衍生物,初步筛选出先导化合物TW918,测定其对肿瘤细胞的活性影响,考察其与激酶分子EGFR的结合性及对EGFR蛋白表达的影响.TW918结构经1H-NMR,13C-NMR和HR-MS表征确证.实验结果表明:TW918对四种肿瘤细胞均有一定的抑制活性,但对正常细胞的影响较小;分子对接显示TW918能以母核喹啉为头,深入占据到EGFR的活性口袋中,并与活性残基形成氢键,其最低自由结合能为-46.1 kJ·mol-1;TW918能以剂量依赖性方式明显抑制四种肿瘤细胞中EGFR蛋白的表达. 相似文献