马来酸氯苯那敏在小鼠急慢性疼痛中的镇痛作用研究

通过小鼠醋酸扭体实验、角叉菜胶诱导的炎症性疼痛模型和紫杉醇诱导的神经病理性疼痛模型等3种小鼠急慢性疼痛模型评估了马来酸氯苯那敏的镇痛效果.结果表明，在上述3种小鼠模型中，马来酸氯苯那敏均能以剂量依赖性方式发挥镇痛作用.因此，马来酸氯苯那敏能有效抑制小鼠急慢性疼痛.     

非那雄胺/聚碳酸亚丙酯马来酸酯缓释微球的制备与性能

以新型聚合物聚碳酸亚丙酯马来酸酯(PPCM)为载体,采用Oil/Water单乳液溶剂挥发法制备药物非那雄胺(finasteride)的缓释微球,并研究聚合物PPCM与药物finasteride的质量比对微球特性的影响。研究结果表明:所得PPCM微球外观圆整,平均粒径约为2μm。随着非那雄胺比例的增加,微球的载药量提高,而药物的包封率则明显降低。在m(PPCM):m(finasteride)为5:1的条件下,获得较高的载药量和包封率,分别为14.78%和66.17%。在pH 7.4的磷酸盐缓冲溶液中,载药微球的体外释放时间达42 d,药物累积释放量为(92.59±2.62)%。微球的释药特性符合Higuchi方程Qt=3.11+15.07 t1/2。PPCM适用于长效缓释药物传递系统。     

光谱法研究马来酸氯苯那敏与牛血清白蛋白的相互作用

采用紫外光谱和荧光猝灭光谱研究了马来酸氯苯那敏(CM)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用机理.结果表明,CM对BSA是动态猝灭机理,以疏水作用为主;通过计算获得二者在不同温度下的结合常数及结合位点数;利用同步荧光光谱探讨了作用前后BSA的构型变化,确定结合位置位于BSA的亚结构ⅡA中;Hill系数nH1,表明CM有正协同作用.此外,讨论了共存金属离子Mn2+,Fe3+,Cr3+,Pb2+,Ni 2+对CM与BSA结合作用的影响.     

马来酸依索拉定的合成研究

对马来酸依索拉定的合成及其工艺进行了研究,在日本合成工艺的基础上,不再合成2,5-二氯苯腈.从合成2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪开始实验,再合成马来酸依索拉定,将环化中的氢氧化钾改用i-Pr醇钾,提生碱性.经过70批次实验,并用液相色谱分析其含量,发现依索拉定的含量为99.5%,马来酸依索拉定的含量为98.5%,产品含量达到甚至超过日本药典标准.     

低聚型表面活性剂的研究(一)——GMS表面活性剂的合成及性能研究

本文介绍了一种马来酸酐—苯乙烯低分子量共聚物的接枝改性物(GMS)新型表面活性剂的合成及其溶液基本性质。     

用于催化合成马来酸二辛酯的固体超强酸SO4^2—／ZrO2的制备

制备了固体超强酸SO4^2-/ZrO2，用其代硫酸，对甲苯磺酸催化剂用于合成马来酸二辛酯，并与硫酸、对甲苯磺酸的催化结果作了比较。结果表明：当浸渍液硫酸浓度为1mol/L、浸渍10h、在550℃下焙烧2h时，具有最高的催化活性和使用重复性，用于马来酸酐和正辛醇的酯化反应可得无色透明的酯化产物，3h内脂化率达97.4%。     

HPLC法同时测定氨咖黄敏胶囊中三种成分

建立同时测定氨咖黄敏胶囊中对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏含量的HPLC法.色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为磷酸二氢铵溶液(取0.1 mol/L磷酸二氢铵溶液1 000 mL,加磷酸1 mL,混匀)-乙腈(82:18),流速为1.0 mL/min,检测波长为216nm,柱温27℃.线性范围为对乙酰氨基酚2.020～ 25.245 μg,r=0.999 6;咖啡因0.099～1.240 μg,r=1.000 0;马来酸氯苯那敏0.020 ～0.256 μg,r=1.000 0;平均回收率:对乙酰氨基酚97.1％,RSD=0.78％;咖啡因99.2％,RSD=0.70％;马来酸氯苯那敏98.6％,RSD =0.89％.本方法简便、快速、准确,可更好地控制氨咖黄敏胶囊的质量.     

毛细管气相色谱法同时测定马来酸氯苯那敏中5种有机溶剂的残留量

采用毛细管气相色谱法,测定了马来酸氯苯那敏中四氢呋喃、苯、甲苯、1,4-二氧六环和吡啶的含量,在选定的色谱条件下,测得各有机溶剂的线性良好(r0.99),平均回收率为96.65%～101.36%,RSD为0.89%～2.95%,最低检出限为1.36～2.37μg·mL-1,3批样品中5种有机溶剂的残留量均符合要求.经方法学试验验证,该方法灵敏、准确、可靠,适用于本品有机溶剂残留量的测定.     

气相色谱-质谱联用仪造纸产品中马来酸二甲酯和富马酸二甲酯的检测

本文建立了造纸产品中马来酸二甲酯和富马酸二甲酯的萃取方法、色谱分离条件及其相应的气相色谱-质谱联用仪检测方法。该方法简单快捷,灵敏度高,重现性好,并避免了因检测过程中无法分离马来酸二甲酯和富马酸二甲酯而造成错判和误判或定量不准确的严重后果。本方法适合于造纸产品中马来酸二甲酯和富马酸二甲酯的检测。