基于喹喔啉酮结构的醛糖还原酶抑制剂的设计合成与构效关系研究

本文以喹喔啉酮为母核结构,在其N1位引入羧基,同时对C3位侧链结构进行优化,设计合成了一系列喹喔啉酮衍生物作为醛糖还原酶抑制剂候选物.活性检测结果表明,所有化合物均显示出明显的醛糖还原酶抑制活性.其中,2-（3-（4-羟基苯丙烯基）-2-氧喹喔啉-1（2H）-烷基）乙酸（ 4d ）展现出最强的抑制活性,IC₅₀值为93 nmol/L,与目前上市的epalrestat活性相当（IC₅₀=83 nmol/L）.另外,分子对接研究表明化合物 4d 与醛糖还原酶的活性位点结合比较紧密.      

浅谈钢筋旋喷桩在黄土隧道泥岩段的应用

介绍钢筋旋喷桩超前预加固技术在平定高速公路卧龙隧道不良地质地段中的应用,重点阐述钢筋旋喷桩加固机理、施工工艺和效果。实践证明,该方法操作简单,效果良好。     

汞、镉、铅胁迫对油菜的毒害效应

研究了不同浓度(200mg·L-1-500mg·L-1)Hg2+、Cd2+、Pb2+处理对油菜种子萌发、根伸长、叶绿素含量及叶绿素a/b值等指标的影响.结果表明:在Hg2+、Cd2+胁迫下,随着重金属浓度的增加,处理时间的延长,油菜种子的萌发率、根生长速率、叶绿素含量和叶绿素a/b比值持续下降.而低浓度(50mg·L-1-200mg·L-1)的Pb2+对油菜叶绿素合成则具有一定的促进作用,叶绿素含量明显高于对照.在相同浓度条件下,重金属对根伸长的抑制作用大于对种子萌发的抑制.     

IKE协议中基于预共享密钥验证的主模式研究

IKE协议已成为因特网上最具应用前景的密钥交换协议.简要介绍IKE的工作机制之后,对其消息交换的全过程给出了安全性分析.针对现有协议存在的不足,对基于预共享密钥验证的主模式交换过程给出了新的改进模型,提出了身份散列载荷的概念以及进行两次认证的思想,保护了预共享密钥的安全,进而也增强了抵御中间人攻击和DoS攻击的能力.最后,结合freeS/WAN源代码,修改和增加了相应的函数,将改进思想融入其中.     

解实q一致光滑Banach空间中的带有P-η-增生算子的变分包含问题

介绍了q-致光滑Banaeh空间中一类带有P-η-增生算子的变分包含问题.利用P-η-增生算子的预解算子,提出了一个求解这类变分包含问题的迭代算法,并分析了算法的强收敛性.     

Effect of Filament Pre-tension on Sirofil Yarn Properties

The mechanism of filament pre-tension is put forward. The effect of filament pre-tension on Sirofil composite yam properties, such as hairiness and structural stability, are theoretically and experimentally studied. The theoretical analysis agrees well with the experimental results. The present theory shows that suitable choice of filament pre-tension can enormously reduce hairiness and improve structural stability of Sirofil composite yarn.     

合成的西红花糖苷体外抗肿瘤活性研究

西红花提取物(saffron extract,SE)具有潜在的抗肿瘤活性.通过以下方法比对SE及合成的西红花糖苷体外抗肿瘤活性的差异并由此分析后者抗肿瘤机制:MTT法比较肿瘤细胞增殖活性,流式细胞术检测合成的西红花糖苷处理后肿瘤细胞的凋亡及其细胞周期的变化,Western blot法探究合成的西红花糖苷对p53基因表达的影响.实验发现,与天然SE比较,合成crocetin、crocin I~crocin III体外抑制肿瘤细胞增殖的能力增强,而HCT116、A549两种细胞对其较为敏感;另外,与空白对照比较,合成的crocetin、crocin I~crocin IV可诱导肿瘤细胞凋亡、阻止细胞周期进程,其机制可能与促进p53基因表达相关.本研究部分揭示了合成的西红花糖苷的体外抗肿瘤活性,并对相关机制进行了一定的探索,为探寻更理想的西红花类抗肿瘤药物提供了体外研究的依据.     

关于弱内射模几个性质的研究

弱内射模是同调代数研究的重要模类,利用整环上R-模的W1-覆盖探讨了弱内射模的一些性质.     

长方广义系统的带最坏初始条件和干扰抑制的奇异线性二次优化问题

研究了广义系统带最坏初始条件和干扰抑制的奇异线性二次优化问题.通过引入广义逆矩阵和半受限等价变换等手段,将文[7]对参数的限制条件换成一个系统系数矩阵的秩约束条件,仍得到最坏干扰和最优控制状态对均存在且唯一,最优控制可被综合为状态回馈,并且闭环系统的所有有限特征值均落在左半开复平面.由于验证系统系数矩阵的秩约束条件比寻找符合限制条件的参数更容易一些,从而本文提出的方法更有利于工程实现.     

多值算子与拟预解

设Ｘ为Ｂａｎａｃｈ空间,Ω为复数域的开子集．文中给出了Ω上的拟预解Ｒ（·）（Ｂ（Ｘ））可由Ｘ上的一个多值线性算子Ａ定义的条件：ｘ∈Ｘ,存在｛λｎ｝Ω,使Ｗ－ｌｉｍｎ→∞Ｒ（λｎ）ｘ＝０;并证明了谱关系：复数λ∈σ（Ａ）当且仅当（μ－λ）－１∈σ（Ｒ（μ;Ａ））（λ≠μ）对多值算子及由其定义的拟预解也成立．