靶向生长抑素受体SSTR2的新型白蛋白亲和放射性碘标记分子探针的制备与评价

生长抑素受体亚型2(SSTR2)在神经内分泌肿瘤和多种心血管疾病中高表达,是一个非常有吸引力的靶点.基于铜介导下放射性碘离子与苯硼酸底物发生氧化偶联反应的方法,构建了靶向SSTR2的新型放射性碘标记分子探针[¹³¹I]IPBA-TATE和[¹³¹I]IBA-TATE(对照),并在体外评价了其理化性质及白蛋白结合特性.在BALB/c小鼠中测定其血液末端清除半衰期,并在正常小鼠和AR42J肿瘤模型小鼠中研究其生物分布特性(以每克组织中摄取注射剂量的百分率(%ID/g)为单位).结果表明:[¹³¹I]IPBA-TATE的放射性化学产率为(64.0±4.2)%(n=3),在体外具有良好的稳定性和蛋白亲和性;相比于[¹³¹I]IBA-TATE,[¹³¹I]IPBA-TATE的血液末端清除半衰期延长了60%,为(25.50±3.35)h.在给药后4h,[¹³¹I]IPBA-TATE在AR42J肿瘤中的摄取为(1.21±0.67)%ID/g,具有较高的瘤/肉比(5.30...     

烯胺酰化／缩合-锅法构建5，6，7，8-四氢吡啶[4，3-d]嘧啶核心结构及其在5HT2A受体拮抗剂合成上的应用

报道了1条5HT2A受体拮抗剂的高选择性合成路线．烯胺酰化／缩合-锅法可用于有效构建5,6,7,8-四氢吡啶[4,3-明嘧啶核心结构,其中哌啶催化剂的使用对于这一新方法至关重要．     

新型蛋白质与肥胖相关疾病

更好地了解PPARs对人体作用的细微差别 ,可能对找到治疗诸如肥胖症、心脏病、糖尿病、癌症等疾病的有效药物提供新的途径     

供体与受体双光子激发吸收截面比值的测量

针对供体和受体浓度比恒定为1:1的供体受体对,提出了一种利用荧光共振能量转移(FRET)原理测量受体和供体双光子激发吸收截面比值的新方法.由于采用双通道荧光比率测量技术,该方法消除了荧光基团浓度、激发光强度波动、激发区域的不均匀性以及随机杂散信号等因素对测量的影响.利用该方法在活体HeLa细胞中测量了钙离子探针Cameleon(YC2.1)中的受体YFP和供体CFP在710～930 nm波长范围内的双光子激发吸收截面之比.     

牛奶与癌

正除了儿童以及营养不良的成年人,其他人其实都没有必要大量饮用牛奶经常喝牛奶会提高患癌症风险?牛奶标准成"世界最低标准"一时间闹得沸沸扬扬,有人甚至说喝牛奶还不如喝白开水。现在又有研究发现,经常喝牛奶会提高患癌症风险。这是真的吗?过去10年,科学家通过试管试验和(成年)人体试验发现,牛奶会大幅提高成年男性患前列腺癌的风险,而对女性而言,饮用牛奶则可能患上乳腺癌和卵巢癌。牛奶与癌症到底有何联系?科学家认为,致癌因素可能是牛奶     

微科普

<正>科学松鼠会人的上呼吸道(鼻窦粘膜、咽喉、气管和支气管细胞)主要分布着α-2,6唾液酸受体。本来,人流感病毒(主要是H1,H2和H3亚型)对其亲和力较大,但突变后的禽流感病毒也具有了相当的亲和力,比如H5N 1和H7N 9型。这也是为什么现在H 7N 9禽流感让人类如此重视的原因之一。