除草剂与健康:电子邮件引发伦理之争

<正>美国黑人说唱歌手"DMX"(原名厄尔·西蒙斯)并非仅仅因为他的调解性歌词而著名,今年3月因违反保释期规定再次被警方逮捕(没有通过毒品测试);而加州大学伯克利分校的生物学家泰隆.海耶斯(Tyrone Hayes,左图)在年初发的一系列电子邮件中引用了     

无溶剂条件下SbCl3催化合成二氢嘧啶酮衍生物

用SbCl₃作催化剂, 无溶剂条件下合成了一系列二氢嘧啶酮衍生物，确定了反应的最佳条件为芳香醛、β-二羰基化合物和尿素的摩尔比为1∶1∶1.5，催化剂用量为芳香醛的10%，最佳温度为70℃。探讨了反应机理。此方法收率高、反应时间短、操作简便。     

吡唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性研究

设计合成了新型吡唑并嘧啶衍生物3,6-二烷硫基-1-苯基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮的6个衍生物,其中4个获得大于70%的产率.应用1H NMR和IR对其结构进行了分析与确证.对所合成的产物进行了初步的除草活性试验,在质量分数为1×10-4时,合成产物对稗草的茎、油菜的根茎都显出较好的抑制作用.     

[BPy][HSO4]离子液体催化合成3,4-二氢嘧啶-2-酮

经典的Biginelli反应用HCl作催化剂,通常产率较低(20%～50%).以[BPy][HSO4]离子液体为催化剂考察了Biginelli反应在不同温度和溶剂下的反应特点,合成了一系列3,4-二氢嘧啶-2-酮,产率70.7%～92.1%.该方法操作简单方便,产率、纯度较经典的Biginelli反应有较大的提高和改善,具有一定实用价值.     

邻苯二甲酸丁基苄酯对雄性大鼠生殖系统影响

研究邻苯二甲酸丁基苄酯(BBP)对雄性生殖内分泌系统的损害作用及其机制．将不同剂量的BBP(0、0．45、0．9、1．8 mL/kg),每日对Wistar雄性大鼠连续灌胃,染毒30 d、60 d,测定大鼠血清中FSH、LH、T和睾丸匀浆中T的水平及睾丸标志酶ACP、γ-GT的活性．随着BBP染毒剂量的增加及时间的延长血清中及睾丸匀浆中T的水平显著下降(P＜0．01),血清中LH、FSH呈上升趋势(P＜0．05),睾丸中ACP水平先升后降,γ-GT的活性则明显下降(P＜0．01)．BBP对雄性失鼠有明显的生殖毒性,影响其血清及睾丸性激素水平和酶活性,这可能与BBP对支持细胞和生精上皮的损害有关．     

烯丙基缩水甘油醚与丙烯酸甲酯的活性聚合

研究了在咪唑基二硫代甲酸苄酯的存在下,热引发烯丙基缩水甘油醚与丙烯酸甲酯的活性自由基聚合反应.实验结果表明,共聚合反应具有良好的活性特征.聚合物分子量随单体转化率线性增长,分子量分布窄,ln([M]0/[M])与聚合反应时间呈线性关系.聚合物结构分析证明生成了含有环氧官能团的聚丙烯酸甲酯.烯丙基缩水甘油醚在聚合物中的含量随着转化率和它在单体中比例的增加而增加.不过当单体中烯丙基缩水甘油醚的比例增大时,反应速率降低.利用聚苯乙烯大分子控制剂,合成了含有环氧官能团的两嵌段共聚物,即聚苯乙烯-聚(烯丙基缩水甘油醚/丙烯酸甲酯)(PS-b-P(MA-co-AGE)).     

阿巴芬净的合成及表征

以2,4-二甲基苯酚与2-溴代苯乙酮为原料,经Ullmann反应、羰基α位氯代反应制得α-氯-2-(2,4-二甲基苯氧基)苯乙酮(5),氰亚氨基二硫代碳酸二甲酯与丙二胺环合,再与H2S加成得到N-(1,4,5,6-四氢-嘧啶基)硫脲(3),化合物3与5缩合得到阿巴芬净(1),总收率达58.3%(以2-氯代苯乙酮计).终产品及中间体结构经NMR、元素分析得到了确证.     

高效液相色谱法测定甲氧苄氨嘧啶中的腈类杂质

本文介绍了高效液相色谱法测定甲氧苄氨嘧啶中的杂质。用μporasil柱;正已烷:乙酸乙酯:甲醇(10:5:1)为流动相;流量为1.5 ml/min;柱温为30℃;压力为3.43×10~6Pa;检测波长为280 nm。测定结果较好。