菌群感应AHLs分子对小鼠肠道菌群多样性影响的分析

目的 探讨菌群感应信号分子N-酰基高丝氨酸内酯(N-acyl homoserine lactones,AHLs)对小鼠肠道微生物菌群构成的影响,为感染状态下肠道微生态的紊乱补充理论依据。方法 3-oxo-C10-HSL分子经腹腔注射小鼠后,于24 h分别在小鼠十二指肠及空回肠部位用拭子涂抹法取样,并通过Illumina Hiseq 2500高通量测序平台对样品16S rDNA测序,并进行微生物菌群分类构成及多样性分析。结果 在实验小鼠肠道内共检出22个细菌门,109个细菌属;对照组和3-oxo-C10-HSL处理组小鼠肠道不同部位菌群均以厚壁菌门(>50%)和变形菌门(>20%)为主,但两组在属水平菌群构成有明显差异,对照组优势菌属依次为葡萄球菌、埃希氏-志贺菌、乳球菌、假单胞菌、肠球菌,3-oxo-C10-HSL处理组优势菌属主要为肠球菌、埃希氏-志贺菌、葡萄球菌;多样性和丰度分析提示3-oxo-C10-HSL处理组肠道菌群多样性均有提高,大肠埃希菌属等主要优势菌丰度显著上升,而且空回肠部位的菌落丰度最高。结论 AHLs对小鼠肠道菌群构成影响较小,而对菌群内部某些特定类群结构变化影响较明显。     

3-乳糖基-5,6-二甲基-4-羰基-噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-硫醇钠的合成

2-氨基-4,5-二甲基噻吩-3-甲酸乙酯1与七乙酰基乳糖基异硫氰酸酯2在干燥的乙腈溶液中发生亲核加成反应,生成七乙酰基乳糖基硫脲中间体3.后者在甲醇/甲醇钠催化条件下,同时发生环化和酯交换反应,生成水溶性良好的3-乳糖基-5,6-二甲基-4-羰基-噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-硫醇钠4目标化合物.     

含三氮唑及噁二唑环的酰基硫脲衍生物的合成

以D-葡萄糖为原料,经过三步反应后得到中间体2-苯基-1,2,3-三氮唑-4-甲醛(Ⅰ),然后用化合物Ⅰ与盐酸氨基脲缩合,氧化关环得到2-氨基-5-(2-苯基-1,2,3-三氮唑)-1,3,4-噁二唑(Ⅱ),再用化合物Ⅱ与不同的酰基异硫氰酸酯反应得到新的目标化合物(Ⅲ).其结构经IR,1H NMR和元素分析等得以确认.     

医药中间体环己基硫醇的制备

由环己基溴通过硫脲的烃化水解合成了环己基硫醇,我们通过反复试验,找到了合成的最佳路线,产物结构经IR与H1NMR表征。     

杯[4]双硫脲化合物的合成及其对H2PO4^—的络合作用

从对叔丁基酚出发合成了对叔丁基杯「４」,经脱叔丁基后,下缘羟基用正丁基保护,上缘５,１７位二硝化,还原胺化,进一步硫脲化得到目标分子双硫脲杯「４」化合物－５,１７－双（Ｎ’－苯基硫脲）－２５,２６,２７,２８－四正丁基杯「４」,测定了此主体分子与Ｈ２ＰＯ４有强的络合作用     

3—（二甲氨基）丙胺催化下的Knoevenagel缩合反应

在３—（二甲氨基）丙胺（ＤＰＡ）催化下，对硝基苯磺酰基乙腈与芳香醛发生Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ缩合反应，生成２—（４—硝基苯磺酰基）肉桂腈类化合物，产率８３％—９８％．用元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ和ＭＳ等方法对产物进行结构鉴定，确证得到了上述结构的化合物。     

N',N"-双(5-烷基-1,3,4-噻二唑-2-)基对苯二甲酰基双硫脲的合成与生物活性

为寻找高活性的含杂环农药,由中间体5-烷基-2-氨基-1,3,4-噻二唑与对苯二甲酰基二异硫氰酸酯反应,合成6种新的含1,3,4-噻二唑环的对苯二甲酰基双硫脲化合物Ⅲa-f.通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对所合成的化合物进行结构表征.生物活性测试结果表明:所合成的目标化合物对受试菌种小麦赤霉病菌,水稻纹枯病菌、棉枯萎病菌和油菜菌核病菌均表现出一定的抑制活性,但对棉枯萎病菌的抑制活性均较差.其中化合物Ⅲa和Ⅲb分别对油菜菌核病菌和水稻纹枯病菌有较强的抑制活性,抑制率分别为40.4%和51.6%,而Ⅲf的抑菌活性较弱.     

聚丙烯腈螯合纤维的合成及其分离富集贵金属离子

以聚丙烯腈纤维为原料合成了聚丙烯对甲基苯磺酰基脒-对甲基苯磺酰基酰胺螯合纤维,并将其用于溶液中痕量Ru(Ⅲ)和Rh(Ⅲ)的富集和分离。讨论了富集酸度、富集流速、共存离子干扰、洗脱及再生等因素对富集回收率的影响,初步确定了螯合纤维反应及富集的条件。     

[2 + 2 + 1]反应合成2,3,5-三取代噻吩衍生物

噻吩骨架存在于替诺立定、西他生坦、莫他匹酮等生物碱中，可用作抗炎药、降压药、PDE3抑制剂. 对该骨架的修饰，一直是有机合成的热点. 在碱促进下，1,4-二羰衍生物和硫氰基芳酮经[2 + 2 + 1]反应，构建了噻吩骨架，同时实现了C-2位和C-5位的双芳酰基化、C-3位的芳基化. 分别从红外、核磁、质谱和单晶不同角度证实了产物的结构. 该反应机制涉及[3 + 2]环加成、原位开环、互变异构、S_N2反应等过程.